утверждена

приказом Председателя

Комитета фармации

Министрерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 10 мая 2006 года № 70

Инструкция
по применению лекарственного препарата
для специалистов

АЛИМТАÔ

ALIMTA^Ò

Торговое название

Алимта

Международное непатентованное название

Пеметрексед

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500мг

Состав

Каждый флакон содержит

активное вещество - пеметрекседа динатрия гептагидрат, эквивалентный 500 мг пеметрекседа,

вспомогательные вещества: маннитол, вода для инъекций, кислоты соляной 10% и/или натрия гидроксида сколько потребуется для установления рН, азота сколько потребуется.

Описание

Стерильный лиофилизат от белого до желтоватого или желтовато-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые средства. Антиметаболиты.

Код АТС L01BA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакодинамика При внутривенной инфузии около 81% пеметрекседа связывается с белками плазмы. Связывание не нарушается при выраженной почечной недостаточности. Постоянный объем распределения пеметрекседа равен 16,1 л.

Пеметрексед ограниченно подвергается метаболизму в печени.

От 70 до 90% препарата выделяется почками в неизмененном виде в первые 24 часа после введения. Общий плазменный клиренс пеметрекседа составляет 92 мл/мин, и период полувыведения из плазмы составляет 3,5 часа у больных с нормальной функцией почек.

Алимта™ является многоцелевым антифолатом, ингибирующим тимидилат-синтетазу (ТS), дигидрофолат-редуктазу (DHFR), глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазу (GARFT), которые являются ключевыми фолат-зависимыми энзимами при биосинтезе тимидиновых и пуриновых нуклеотидов. Алимта™ поступает в клетки с помощью переносчика восстановленных фолатов и белковых фолат-связывающих транспортных систем. Поступая в клетку, Алимта™ быстро и эффективно превращается в полиглутаматные формы с помощью энзима фолил-полиглутамат-синтетазы.

Полиглутаматные формы задерживаются в клетках и являются более мощными ингибиторами тимидилат-синтетазы (ТS) и глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазы (GARFT). Полиглутамация - это процесс, зависимый от времени и концентрации, который встречается в опухолевых клетках и в меньшей степени в нормальных тканях. У полиглутамированных метаболитов увеличен период полувыведения, вследствие чего увеличивается действие Алимты™ в опухолевых клетках.

Показания к применению

- злокачественная мезотелиома плевры

- немелкоклеточный рак легкого (местнораспространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого) в качестве терапии 2-ой линии.

Способ применения и дозы

Алимта™ вводится внутривенно капельно в течение 10 минут.

Комбинация с цисплатином при злокачественной мезотелиоме плевры

Рекомендованная доза препарата Алимта™ - 500 мг/м² в первый день каждого 21-дневного цикла.