Утверждена
приказом Председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 14 июня 2006 года № 84
Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Цисплатин/Cisplatin
Торговое название
Цисплатин
Международное непатентованное название
Цисплатин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 50 мг в 50 мл
Раствор для инъекций 100 мг в 100 мл
Состав
1мл раствора содержит
активное вещество - цисплатин 1мг
вспомогательные вещества - маннитол, натрия хлорид.
Описание
Бесцветный или слегка окрашенный (желтоватый) раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты. Соединения платины.
Код АТС L01XA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутривенном введении обычно более 90% цисплатина связывается с белками плазмы, но при медленном в/в вливании степень связывания может увеличиться. Цисплатин накапливается в почках, печени, тонком кишечнике, в тканях яичников и матки. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому концентрация его в спинномозговой жидкости невелика, хотя значительные количества могут обнаруживаться во внутримозговых опухолях. После внутривенного введения снижение уровня
в плазме происходит двухфазно. Начальная фаза быстрая, со временем полувыведения 29-49 минут, за ней следует длительная фаза со временем полувыведения 2-4 дня. Такая продолжительность фазы выведения обусловлена высокой степенью связывания с белком. Препарат экскретируется преимущественно почками. Около 15-25% дозы выводится быстро, главным образом, в виде неизменного вещества в первые 2-4 часа и 20-75% - в первые 24 часа. Оставшееся количество препарата связывается с тканями и белками плазмы крови.
Фармакодинамика
Цисплатин представляет собой соединение платины, у которого активен только цис-изомер. Он связывается с ДНК и образует внутри- и межспиральные сшивки, которые изменяют структуру и подавляют синтез ДНК. В меньшей степени цисплатин ингибирует синтез белка и РНК. Препарат не обладает фазовой специфичностью в отношении цикла.
Показания к применению
- метастатические несеминомные опухоли яичка
- распространенный рефрактерный рак яичников
- рефрактерный рак мочевого пузыря в распространенной стадии
- рефрактерный плоскоклеточный рак головы и шеи.
Способ применения и дозы
В составе препарата отсутствуют антимикробные вещества. Для уменьшения риска бактериального загрязнения рекомендуется проводить разведение препарата непосредственно перед использованием и начинать вливание смеси как можно скорее после ее приготовления. Инфузию следует завершить в течение 24 часов после приготовления раствора и оставшийся препарат уничтожить.
Монотерапия у взрослых и детей
Типичные дозы и схема введения следующие:
