Қазақстан Республикасы
Денсаулық сақтау министрлігі
Фармацевтикалық бақылау
комитеті Төрағасының
2008 жылғы 27 маусымдағы
№ 154 бұйрығымен бекітілген
Дәрілік заттың медицинада қолданылуы жөнінде нұсқаулық
НебилетÒ
Саудалық атауы
Небилет®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Небиволол
Дәрілік түрі
5 мг таблеткалар
Құрамы
Қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында
белсенді зат небиволол 5 мг (небиволол гидрохлориді түрінде),
қосымшы заттар: полисорбат 80, гипромеллоза, лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, натрий тұзы кроскармеллозасы, микрокристалдық целлюлоза, жоғары дисперсиялы кремнийдің қостотығы, магний стеараты.
Сипаттамасы
Дөңгелек, екі жағы дөңес, ақ дерлік түсті, бір жағында бөлуге арналған крест бейнелі сызығы бар.
Фармакотерапиялық тобы
b-адренрецепторлардың селективті бөгегіші.
АТС коды: С07АВ12
Фармакологиялық әсері
Фармакокинетикасы
Ішу арқылы қолданылғаннан кейін небивололдың екі энантиомері де асқазан-ішек жолынан тез сіңеді. Тамақ қабылдау сіңуге әсер етпейді. Биотиімділігі жылдам-метаболизмі бар адамдарда орташа 12% құрайды, және баяу метаболизмі бар адамдарда толық дерлік болып табылады. Жылдам метаболизмі бар емделушілерде қан плазмасында концентрациясы 24 сағаттың ішінде, ал гидроксиметаболиттер үшін - бірнеше тәуліктен кейін туындайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы (басым түрде альбуминмен) D-небиволол үшін 98,1%, ал L-небиволол үшін - 97,9% құрайды.
Небиволол ішінара белсенді гидроксиметаболиттер түзе отырып, белсенді метаболизмденеді. Небивололдың метаболизмі алициклистік және хош иістік гидрототықтану, N-делакирлену және глюкурондану жолымен туындайды, сонымен бірге гидроксиметаболиттердің глюкуронидтері пайда болады.
Енгізілгеннен кейін бір апта өткен соң дозаның 38%-ы бүйректен және 48%-ы ішек арқылы шығарылады. Өзгермеген небивололдың ренальды шығарылуы дозаның 0,5%-дан азырағын құрайды.
Фармакодинамикасы
