Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 18 мая 2012 года № 371
Инструкция по медицинскому
применению лекарственного средства
Вирамун®
Торговое название
Вирамун®
Международное непатентованное название
Невирапин
Лекарственная форма
Суспензия для приема внутрь 50 мг/5 мл
Состав
1 мл суспензии содержит
активное вещество - невирапина гемигидрата 10,35 мг, что соответствует
10 мг невирапина,
вспомогательные вещества: карбомер 943Р, полисорбат 80, сорбитола раствор (некристаллизованный), сахароза, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия гидроксида 20% раствор, вода очищенная.
Описание
Белая или почти белая однородная суспензия, допускается расслоение суспензии, которое легко ресуспендируется при взбалтывании.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты для системного применения.
Ненуклеозиды - ингибиторы обратной транскриптазы.
Код АТС J05AG01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Взрослые
Невирапин хорошо (> 90%) всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после применения однократной дозы препарата, составляла: для таблетки, содержащей 50 мг, 93 ± 9% (средняя величина ± SD), а для раствора (прием внутрь) 91 ± 8%. Пик концентрации невирапина в плазме после однократного приема препарата в дозе 200 мг достигался через 4 часа и составлял 2 + 0,4 мкг/мл (7,5 мкмоль). После многократного приема препарата в дозах от 200 до 400 мг/день пик концентраций невирапина увеличивался линейно в зависимости от величины дозы. Базальный уровень концентраций невирапина в период устойчивого состояния фармакокинетики при приеме 400 мг в день составлял 4,5 ± 1,9 мкг/мл (17 ± 7 мкмоль).
Прием пищи, антацидов или препаратов, лекарственная форма которых содержит щелочной буфер (например, диданозин), на всасывание невирапина не влияет.
Невирапин обладает высокой липофильностью и практически не ионизируется при физиологическом значении pH. Невирапин хорошо проникает через плацентарный барьер и определяется в грудном молоке. Связывание невирапина с белками плазмы составляет около 60%, его концентрации в плазме варьируют от 1 до 10 мкг/мл. Концентрации невирапина в спинномозговой жидкости у человека составляют 45% (± 5%) от концентраций в плазме; это соотношение примерно соответствует фракции препарата, не связанной с белками плазмы.
Невирапин интенсивно биотрансформируется путем метаболизма (реакция окисления) с участием цитохрома P450 до нескольких гидроксили-рованных метаболитов. Окислительный метаболизм невирапина осуществляется, в основном, с помощью изоферментов цитохрома P450 из семейства CYP3A, дополнительную роль могут играть и другие изоферменты.
