Место Паксила (пароксетина) среди других антидепрессантов и клинико-социальные аспекты его применения
Гурович И.Я., Шмуклер А.Б.
Депрессии - одна из наиболее распространенных форм психической патологии, при которой в большинстве случаев помощь оказывается без госпитализации. В связи с этим к современным психотропным средствам, в частности, к антидепрессантам, все более приоритетными становятся требования не только высокой клинической эффективности и благоприятного профиля побочных эффектов, но и возможности влияния на социальную адаптацию и качество жизни больных при стоимостной эффективности терапии. Этим требованиям в значительной степени удовлетворяют антидепрессанты - селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Пароксетин (Паксил) является типичным представителем препаратов этой группы. По химическому строению Паксил - производное пиперидина, сложной бициклической структуры. Препарат является мощным ингибитором обратного захвата серотонина. В то же время отмечается его незначительное влияние на другие рецепторные системы. Так, выявлено крайне слабое сродство с a1-, a2- и b-адренорецепторами, допаминовыми (D2), 5НТ1, 5НТ2 и гистаминовыми рецепторами [1]. Некоторое влияние на мускариновые рецепторы (по крайней мере, в 15 раз слабее, чем у амитриптилина) приводит к незначительному холинолитическому действию препарата, в частности, ответственного за появление мидриаза у ряда больных.
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 64%. При этом прием пищи или жидкости практически не влияет на абсорбцию пароксетина, что исключает необходимость соблюдения специальной диеты.
Связывание препарата с протеинами плазмы составляет около 95%. При однократном приеме 20-50 мг пароксетина максимальная концентрация в плазме достигается через 5 часов; устойчивая концентрация при ежедневном применении - через 1-2 недели.
Препарат метаболизируется в печени; активные метаболиты при этом отсутствуют. Период полувыведения пароксетина составляет около 24 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки; в то же время следует иметь в виду, что существуют индивидуальные различия: при дозе 30 мг у молодых здоровых лиц период полувыведения может составлять от 7 до 65 часов. Большинство метаболитов выделяется с мочой (64%) или фекалиями и лишь 1-2% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
