Утверждена
приказом Председателя Комитета
контроля медицинской и фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения Республики Казахстан
от 21 ноября 2012 года № 887
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Трописетрон
Торговое название
Трописетрон
Международное непатентованное название
Трописетрон
Лекарственная форма
Капсулы 5 мг
Состав
Одна капсула содержит:
активное вещество: трописетрон (в виде трописетрона гидрохлорида) - 5 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, тальк, кальция стеарат, крахмал кукурузный;
состав капсулы: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид (Е 171), натрия лаурилсульфат.
Описание
Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, размером №1.
Содержимое капсул - смесь порошка и гранул от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Противорвотные препараты. Антантагонисты серотонина.
Код АТХ А04АА03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. Трописетрон всасывается из желудочно-кишечного тракта почти полностью (более чем на 95%). Период полуабсорбции составляет в среднем около 20 мин.
Распределение. Неспецифическое связывание трописетрона с белками плазмы (преимущественно с альфа1-гликопротеинами) составляет 71%. Объем распределения у взрослых составляет от 400 до 600 л; у детей в возрасте от 3 до 6 лет - около 145 л, у детей в возрасте от 7 до 15 лет - примерно 265 л.
Метаболизм. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 3 часов. Биодоступность зависит от величины дозы: после приема препарата в дозе 5 мг она достигает приблизительно 60% и повышается (вплоть до 100%) после приема препарата в дозе 45 мг. Значения биодоступности и конечного периода полувыведения у детей сходны с соответствующими показателями, наблюдавшимися у здоровых добровольцев. Метаболизм трописетрона осуществляется путем гидроксилирования в 5,
6 или 7 положениях индольного кольца и последующей реакции конъюгации с образованием глюкуронида или сульфата и выведением с мочой или с желчью (соотношение содержания метаболитов в моче и кале составляет 5:1). Активность метаболитов трописетрона в отношении 5-HT3-рецепторов значительно снижена, и они не участвуют в реализации фармакологического действия препарата. Метаболизм трописетрона имеет связь с генетически детерминированным полиморфизмом спартеина/дебризохина. Известно, что около 8% лиц европеоидной расы имеют низкий метаболизм спартеина/дебризохина.
