Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ РК
от 15 мая 2014 года № 353
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Иматиниб-Тева
Торговое название
Иматиниб-Тева
Международное непатентованное название
Иматиниб
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг, 400 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - иматиниба мезилата 119.469 мг или 477.877 мг (эквивалентно иматинибу 100 мг или 400 мг соответственно),
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, кросповидон, тип А, магния стеарат,
оболочка: Опадри II 85F97369 (поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол, железа оксид желтый (Е172), тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172)).
Описание
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, от темно-желтого до коричнево-оранжевого цвета, на одной стороне с гравировкой «IT» и «1», разделенной риской (для дозировки 100 мг).
Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, от темно-желтого до коричнево-оранжевого цвета, на одной стороне с гравировкой «IT» и «4», разделенной риской (для дозировки 400 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты. Противоопухолевые препараты другие. Ингибиторы протеинкиназы. Иматиниб.
Код ATХ L01XЕ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры иматиниба оценивались в диапазоне доз от 25 мг до 1000 мг. Фармакокинетические профили анализировались в 1-й день применения, а также при достижении равновесных концентраций (Css) иматиниба в плазме на 7-й или 28-й день.
Всасывание
После приема внутрь биодоступность иматиниба составляет в среднем 98%. Коэффициент вариации для показателя площади под кривой "концентрация-время" (AUC) составляет 40-60%. В диапазоне доз от 25 до 1000 мг отмечена прямая линейная зависимость значения AUC от величины дозы.
При приеме иматиниба с пищей с высоким содержанием жиров, в сравнении с приемом натощак, отмечается незначительное снижение степени всасывания (уменьшение максимальной концентрации (Cmax) иматиниба в плазме крови на 11%, AUC - на 7.4%) и замедление скорости всасывания (увеличение времени достижения максимальной концентрации иматиниба в плазме крови на 1.5 ч).
Распределение
Около 95% иматиниба связывается с белками плазмы (главным образом, с альбумином и кислыми альфа-гликопротеинами, в незначительной степени - с липопротеинами).
Метаболизм
Иматиниб метаболизируется, главным образом, в печени с образованием основного метаболита (N-деметилированного пиперазинового производного), циркулирующего в кровяном русле. In vitro метаболит иматиниба обладает фармакологической активностью, сходной с активностью исходного вещества. Значение AUC метаболита составляет 16% от AUC иматиниба. Связывание метаболита с белками плазмы подобно таковому для иматиниба.
Выведение
