Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ РК
от 15 мая 2014 года № 353
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Клопиксол депо
Торговое название
Клопиксол депо
Международное непатентованное название
Зуклопентиксол
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения (масляный) 200 мг/мл
Состав
Один мл препарата содержит
активное вещество - зуклопентиксола деканоат 200 мг,
вспомогательное вещество - триглицериды со средней длиной цепи.
Описание
Прозрачное, желтоватое масло, практически свободное от частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты.
Нейролептики (Антипсихотики). Тиоксантена производные.
Зуклопентиксол.
Код АТХ: N05AF05.
Фармакологические свойства
Клопиксол депо является антипсихотическим препаратом (нейролептиком) группы тиоксантенов.
Фармакокинетика
Фармакокинетические и клинические исследования Клопиксола депо показали, что инъекции Клопиксола депо наиболее целесообразно проводить с интервалами в 2 - 4 недели. После введения зуклопентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 3-7 дней после инъекции. С периодом полувыведения, равным 3 неделям, что отражает скорость высвобождения из депо, равновесная концентрация достигается примерно через 3 месяца повторных введений препарата.
Кажущийся объем распределения (Vd)β составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.
Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения зуклопентиксола составляет примерно 20 часов, средний системный клиренс - около 0,86 л/мин. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично (около 10 %), с мочой.
При поддерживающей терапии у больных шизофренией с легкой или умеренной тяжестью заболевания рекомендуется, чтобы измеренный непосредственно перед введением уровень концентрации препарата в сыворотке составлял 2,8-12 нг/мл (7-30 нмоль/л) и макс./мин. отклонения - не более 2,5. Фармакокинетически доза Клопиксола депо 200 мг 1 раз в 2 недели или 400 мг 1 раз в 4 недели эквивалентна суточной пероральной дозе 25 мг Клопиксола.
Фармакодинамика
Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5‑HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов.
In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, а также α1-адренорецепторам и серотониновым рецепторам 5-HT2, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к H1 гистаминовым рецепторам, и не обладает α2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.
