Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 14 августа 2014 года № 547
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Винорелбин Синдан
Торговое название
Винорелбин Синдан
Международное непатентованное название
Винорелбин
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10мг/1мл и 50мг/5мл
Состав
1 мл концентрата содержит
активное вещество - 10 мг/1 мл 50 мг/5 мл
винорелбина тартрата 13.85 69.25
(эквивалентно винорелбина) (10.00) (50.00)
вспомогательное вещество - вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до слегка желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы.
Барвинка алкалоиды и его аналоги. Винорелбин.
Код АТХ L01СА04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутривенного (в/в) введения винорелбин широко распределяется в тканях, объем распределения (Vd) составляет более 40л/кг. Кинетика винорелбина в плазме трехфазная. Средний период полувыведения (Т1/2) активного вещества в конечной фазе составляет 40 часов. Клиренс винорелбина высокий, приближается к скорости кровотока в печени и составляет в среднем 0,72 л/ч/кг.
Связывание с белками плазмы незначительное - 13,5%, в больших количествах связывается с клетками крови, особенно тромбоцитами (78%). Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. Большие количества определяются в селезенке, печени, почках, легких и вилочковой железе, умеренные в сердце и мышцах, минимальные - в жировой ткани и костном мозге. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация в легких в 300 раз превышает концентрацию в плазме. Метаболизируется в печени, главным образом под действием изоформы фермента CYP 3А4, относящегося к системе цитохромов Р450. Образует ряд метаболитов; один из метаболитов - диацетилвинорелбин сохраняет противоопухолевую активность. Выводится, преимущественно, с желчью.
Фармакокинетика винорелбина не зависит от возраста пациентов.
Фармакодинамика
Винорелбин Синдан (алкалоид барвинка розового, получаемый полусинтетическим путем) - противоопухолевое средство из группы винкаалкалоидов. Ингибирует полимеризацию тубулина клеточного митоза. Блокирует митоз в фазе G2-M и вызывает разрушение клеток в интерфазе или при последующем митозе. Действует, преимущественно, на митотические микротрубочки. При применении высоких доз оказывает влияние и на аксональные микротрубочки. Индукция спирализации тубулина, вызываемый винорелбином, выражен слабее, чем у винкристина.
Показания к применению
- немелкоклеточный рак легкого 3 или 4 стадии
- рак молочной железы с метастазированием
Способ применения и дозы
