Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 8 декабря 2014 года № 834
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Дронис
Торговое название
Дронис
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг + 0.02 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: дроспиренон 3.00, этинилэстрадиол 0.02
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза 2910, тальк очищенный, магния стеарат,
состав оболочки:
опадри II розовый 31F84568: в т.ч. лактозы моногидрат, гипромеллоза,
титана диоксид, полиэтиленгликоль,(макрогол), железа (III) оксид красный,
железа (III) оксид черный.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой "159" на одной стороне и гладкой поверхностью с другой стороны
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного применения. Прогестагены и эстрогены (фиксированные комбинации).
Код АТХ G03AA12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дроспиренон
Абсорбция
При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приёма внутрь максимальная концентрация дроспиренона в сыворотке, равная 37 нг/мл, достигается через 1-2 часа. Биодоступность колеблется около 76 %. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона. Концентрации сыворотки DRSP и ЭЭ достигли стадии максимального уровня в течение 1-2 часов после введения Дронис.
Распределение
Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Только 3-5% общего сывороточного уровня гормона находится в свободной форме, 95-97% специфически связаны с ГСПС. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение уровня ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками плазмы крови. Средний кажущийся объем распределения составляет приблизительно 3,7-4,2 л/кг.
Метаболизм
после перорального приема дроспиренон полностью метаболизируется.
Большинство метаболитов в плазме крови представлены кислотными формами дроспиренона, производными с открытым лактоновым кольцом, и 4,5-дигидро-дросперинон-3-сульфатом, которые образуются без вовлечения системы Р450. Два основных метаболита DRSP, найденные в плазме крови человека, были определены как кислотная форма DRSP, сгенерированная открытием кольца лактон и 4, 5-дигидроспиренон-3-сульфат. Эти метаболиты оказались фармакологически неактивными.
