Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 6 августа 2019 года № 022876
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Дакоген®
Торговое название
Дакоген®
Международное непатентованное название
Децитабин
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 50 мг
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - децитабин 50 мг,
вспомогательные вещества: калия дигидрофосфат, натрия гидроксид, натрия гидроксида 1 М раствор, кислоты хлороводородной 1 М раствор.
Описание
Компактная или порошкообразная масса белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Антинеопластические препараты. Антиметаболиты. Пиримидиновые аналоги. Децитабин.
Код АТХ L01BС08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Распределение
Децитабин демонстрирует линейную фармакокинетику, после внутривенной инфузии равновесные концентрации достигаются в течение 0.5 часа. Параметры фармакокинетики не зависят от времени (не изменяются от цикла к циклу), и при использовании этого режима дозирования не наблюдается накопления препарата. Связывание децитабина с белками плазмы крови крайне низкое (<1%).
Метаболизм
Внутри клетки децитабин активируется путем последовательного фосфорилирования фосфокиназами до соответствующего трифосфата, который затем встраивается в ДНК с помощью ДНК-полимеразы. Система цитохрома Р450 не участвует в метаболизме децитабина. Не ожидается лекарственных взаимодействий, опосредованных CYP, также, маловероятно взаимодействие децитабина с лекарственными средствами, метаболизирующимися посредством CYP. Децитабин является слабым субстратом P-gp.
Выведение
Около 90% введенной дозы децитабина (4% - в виде неизмененного препарата) экскретируется с мочой.
Пожилые
Фармакокинетические параметры децитабина не зависят от возраста.
Дети
Фармакокинетические параметры децитабина у детей не отличаются от фармакокинетических параметров у взрослых.
Пол
Фармакокинетические параметры децитабина не зависят от пола.
Раса
Фармакокинетические параметры децитабина не зависят от расы.
Нарушения функции печени
Нарушение функции печени не оказывает влияния на фармакокинетические параметры децитабина.
Нарушения функции почек
Нарушение функции почек не оказывает влияния на фармакокинетические параметры децитабина.
Фармакодинамика
Децитабин (5-аза-2¢-дезоксицитидин) представляет собой аналог цитидин-дезоксинуклеозида, который в низких дозах селективно ингибирует активность ДНК-метилтрансфераз, что приводит к гипометилированию гена промотора, что приводит к реактивации генов-супрессоров опухоли, индукции клеточной дифференциации или клеточному старению с последующей запрограммированной гибелью клеток.
Показания к применению
