Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 14 декабря 2017 года № 012403
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Пиперациллин и Тазобактам
Торговое название препарата
Пиперациллин и Тазобактам
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 4.5 г
Состав
1 флакон препарат содержит:
активных веществ: пиперациллина натрия и тазобактама натрия
(стерильного) (8: 1) - 4.5 г.
Описание
Кристаллический порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения.
Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Пиперациллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз
Код АТХ J01C R05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. Средние значения концентрации пиперациллина и тазобактама в плазме в равновесном состоянии представлены в таблицах 1 - 2. Максимальные концентрации пиперациллина и тазобактама в плазме достигаются сразу же после завершения внутривенного введения.
Таблица 1
Уровни равновесных концентраций в плазме у взрослых после пятиминутного внутривенного введения пиперациллина и тазобактама
Уровни концентрации пиперациллина в плазме (мкг/мл)
| Доза пиперациллина/тазобактама | 5** мин | 30 мин | 1 ч | 2 ч | 3 ч | 4 ч |
| 4г/500мг | 364 | 165 | 92 | 37 | 16 | 7 |
Уровни концентрации тазобактама в плазме (мкг/мл)
| Доза пиперациллина/тазобактама | 5** мин | 30 мин | 1 ч | 2 ч | 3 ч | 4 ч |
| 4г/500мг | 34.3 | 17.9 | 10.8 | 4.8 | 2.0 | 0.9 |
**Окончание 5 минутного введения
Таблица 2
Уровни равновесных концентраций в плазме у взрослых после тридцатиминутного внутривенного введения пиперациллина/тазобактама
Уровни концентрации пиперациллина в плазме (мкг/мл)
| Доза пиперациллина/тазобактама | 30** мин | 1 ч | 1.5 ч | 2 ч | 3 ч | 4 ч |
| 2г/250мг | 134 | 57 | 29 | 17 | 5 | 2 |
| 4г/500мг | 298 | 141 | 87 | 47 | 16 | 7 |
Уровни концентрации тазобактама в плазме (мкг/мл)
| Доза пиперациллина/тазобактама | 30** мин | 1 ч | 1.5 ч | 2 ч | 3 ч | 4 ч |
| 4г/500мг | 34 | 17.3 | 11.7 | 6.8 | 2.8 | 1.3 |
**Окончание 30 минутного введения
Распределение.
Связывание с белками как пиперациллина, так и тазобактама составляет приблизительно 30%, при этом присутствие тазобактама не влияет на связывание пиперациллина, а присутствие пиперациллина - на связывание тазобактама.
Пиперациллин и тазобактам широко распределяются в тканях и жидкостях организма, в том числе, в слизистой оболочке желудочно - кишечного тракта, желчного пузыря, легких, желчи, и костях.
Метаболизм.
В результате метаболизма пиперациллин превращается в обладающее низкой активностью дезэтиловое производное; тазобактам - в неактивный метаболит.
Выведение.
