Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 15 июня 2017года № 008842
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Клопилет А
Торговое название
Клопилет А
Международное непатентованное наименование
Нет
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг/75 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: клопидогрела бисульфат 97.875 мг (эквивалентно клопидогрелу - 75.00 мг)
кислота ацетилсалициловая 75.00 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 6000, масло касторовое гидрогенизированное, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный,
состав оболочки: Opadry II 32K520086 Желтый 1,
вода очищенная 2
1 - Состав: гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), триацетин, железа оксид желтый (Е 172)
2 - Удаляется в процессе производства
Описание
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «С7» на одной стороне и гладкие с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин. Комбинации
Код АТХ B01AC30
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Клопидогрел
Всасывание
После однократной и повторной пероральных доз 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывался. Средние пиковые плазменные концентрации неизменённого клопидогрела (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после однократного приема пероральной дозы 75 мг) отмечалась приблизительно через 45 минут после приема. На основании выделяемых с мочой метаболитов клопидогрела абсорбция составляет не менее 50%.
Распределение
Клопидогрел и основной, циркулирующий в крови (неактивный) метаболит вступают в обратимую связь с белками плазмы in vitro (98% и 94%, соответственно). В условиях in vitro связь является ненасыщаемой в широком диапазоне концентраций.
Биотрансформация
Клопидогрел в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется двумя основными путями: один опосредован эстеразами и приводит к гидролизу с образованием неактивного производного карбоновой кислоты (85% от циркулирующих метаболитов), другой опосредован множественными изоферментами цитохрома Р450. Сначала клопидогрел метаболизируется до 2-оксо-клопидогрела, являющегося промежуточным метаболитом. Последующий метаболизм промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита клопидогрела, тиолового производного клопидогрела. In vitro метаболизм по этому пути осуществляется при участии изоферментов CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6. Активный тиоловый метаболит, который изолируется in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.
