Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 8 февраля 2017 года № 006608
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Рисперидон SANTO
Торговое название
Рисперидон SANTO
Международное непатентованное название
Рисперидон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг и 4 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - рисперидон 2.0 мг и 4.0 мг,
вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат,
пленочная оболочка: Opadry White (03F28470)*
* включает: гипромеллоза 6, макрогол 6000, титана диоксид (Е171).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, с маркировкой Т2, размером 10 х 5 мм (для дозировки 2 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, с маркировкой Т4, размером 14 х 7.5 мм (для дозировки 4 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики. Нейролептики другие. Рисперидон
код АТХ N05AX08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Рисперидон после приема внутрь полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая пика концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.
Рисперидон быстро распределяется в организме (1-2 л/кг).
Рисперидон метаболизируется в печени при участии фермента цитохрома P-450 2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием (активный метаболит). Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
Рисперидон на 88% связывается белками плазмы (альбумин и альфа1-гликопротеин), 9-гидрокси-рисперидон - на 77%.
Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - через 4-5 дней после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна величине применяемой дозы (в пределах терапевтических доз).
После приема внутрь период полувыведения из плазмы составляет 3 часа. Период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.
Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче содержание рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона составляет 35-45% от принятой дозы. Остальная фракция состоит из неактивных метаболитов.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью после однократного приема препарата выявляется более высокая концентрация в плазме и более медленное выведение.
Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были в пределах нормы.
Фармакодинамика
