Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 11 июля 2017 года № 009307
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Альнекса
Торговое название
Альнекса
Международное непатентованное название
Эзетимиб
Лекарственная форма
Таблетки, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество- эзетимиб 10 мг,
вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, повидон К-30, маннитол, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат
Описание
Таблетки капсуловидной формы белого цвета со скошенными краями
Фармакотерапевтическая группа
Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. Другие гиполипидемические препараты. Эзетимиб.
Код АТХ С10АХ09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и экстенсивно конъюгирует в фармакологически активный фенольный глюкуронид (эзетимиб-глюкуронид). Максимальная концентрация (Cmax) эзетемиба в плазме крови, после приема препарата внутрь, достигается через 4-12 ч, глюкуронид-эзетимиба - в течение 1 - 2 часов. Абсолютную биодоступность эзетимиба определить невозможно, т.к. он нерастворим ни в одном из водных растворителей, используемых для инъекций.
Прием пищи (с низким или высоким содержанием жира) не влияет на биодоступность эзетимиба. Эзетимиб можно принимать во время или без еды.
Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид связываются с белками плазмы крови на 99.7% и 88- 92% соответственно.
Первичный метаболизм эзетимиба происходит в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы), с последующим выделением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдается на всех этапах трансформации эзетимиба. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид, основные производные препарата, составляют 10-20% и 80-90% от общего содержания препарата в плазме крови соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы крови в процессе кишечно-печеночной рециркуляции.
Период полураспада эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет приблизительно 22 часа.
После приема внутрь 20 мг эзетимиба, в плазме крови было обнаружено 93% суммарного эзетимиба от принятой дозы. Примерно 78% и 11% соответственно принятой дозы выводится через кишечник и почками в течение 10 дней.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов старше 65 лет концентрация общего эзетимиба в плазме крови приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов в возрасте 18-45 лет. Уровень снижения ЛПНП и профили безопасности у пожилых и более молодых пациентов принимающих эзетимиб, примерно одинаковы. Поэтому коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
