Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 7 ноября 2017 года № 011633
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Мабтера
Торговое название
Мабтера
Международное непатентованное название
Ритуксимаб
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для внутривенных инфузий
100 мг/10 мл, 500 мг/50 мл
Состав
Один мл концентрата содержит
активное вещество - ритуксимаб 10 мг,
вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, кислота лимонная безводная, натрия хлорид, полисорбат 80, вода для инъекций, кислота хлороводородная или натрия гидроксид
Описание
Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты. Противоопухолевые препараты другие. Моноклональные антитела. Ритуксимаб
Код АТХ L01XС02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
У пациентов, получавших ритуксимаб путем внутривенной инфузии в дозах 125, 250 или 375 мг/м2 поверхности тела один раз в неделю четыре раза, концентрация антител в сыворотке крови возрастала по мере увеличения дозы. У пациентов, получавших дозу 375 мг/м2, после первой инфузии средний период полувыведения ритуксимаба из сыворотки крови составил 68,1 часа, максимальная концентрация - 238,7 мкг/мл, а средний плазменный клиренс - 0,0459 л/час. После четвертой инфузии средний период полувыведения из сыворотки крови, максимальная концентрация и плазменный клиренс составили 189,9 часа, 480,7 мкг/мл и 0,0145 л/час, соответственно.
У пациентов, у которых ритуксимаб оказывал положительный эффект, его сывороточные концентрации до и после четвертой инфузии и после лечения были достоверно выше. Их значения отрицательно коррелировали с величиной опухолевой нагрузки. Ритуксимаб определяется в организме в течение 3-6 месяцев после последней инфузии.
Фармакодинамика
Ритуксимаб - химерические рекомбинантные моноклональные антитела мыши/человека, которые специфически связываются с трансмембранным антигеном CD20. Этот антиген расположен на пре-В-лимфоцитах и зрелых В-лимфоцитах, но отсутствует на стволовых гемопоэтических клетках, про-В-клетках, здоровых плазматических клетках и здоровых клетках других тканей. Экспрессия антигена СD20 характерна более чем для 95 % В-клеточных неходжкинских лимфом. После связывания с антителом CD20 не интернализуется и не сбрасывается с клеточной мембраны в окружающую среду. CD20 не циркулирует в крови в виде свободного антигена и поэтому не конкурирует за связывание с антителами.
