Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 26 октября 2017 года № 011463
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Програф®
Торговое название
Програф®
Международное непатентованное название
Такролимус
Лекарственная форма
Капсулы 0,5 мг, 1 мг, 5 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - такролимус, 0.5 мг, 1.0 мг, 5.0 мг,
вспомогательные вещества: гидроксилпропилметилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат
состав капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), желатин.
Описание
Капсулы 0,5 мг - твердые желатиновые капсулы размером № 5, корпус и крышечка непрозрачные, светло-желтого цвета, с надписью красного цвета «0,5mg» на крышечке капсулы и «[f]607» на корпусе капсулы.
Капсулы 1 мг - твердые, желатиновые капсулы размером № 5, корпус и крышечка непрозрачные, белого цвета c надписью красного цвета «1 mg» на крышечке капсулы и «[f]617» на корпусе капсулы.
Капсулы 5 мг - твердые, желатиновые капсулы размером № 4, корпус и крышечка непрозрачные, серовато-красного цвета с надписью белого цвета «5mg» на крышечке капсулы и «[f]657» на корпусе капсулы.
Содержимое капсул - порошок белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Иммунодепрессанты. Ингибиторы кальциневрина. Такролимус.
Код ATХ L04AD02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
При пероральном приеме такролимус быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта; основным местом абсорбции является верхний отдел желудочно-кишечного тракта.
Концентрации (Cmax ) такролимуса в плазме крови достигают пика примерно через 1-3 часа. У некоторых пациентов препарат непрерывно абсорбируется в течение длительного периода, достигая относительно ровного профиля абсорбции. Средние значения параметров абсорбции следующие:
| Популяция | Дозировка (мг/кг/сутки) | Смах (нг/мл) | Тмах (час) | Биодоступность (%) |
| Трансплантат печени взрослого человека (равновесная концентрация | 0,30 | 74,1 | 3,0 | 21,8 (±6,3) |
| Трансплантат печени ребенка (равновесная концентрация) | 0,30 | 37,0 (±26,5) | 2,1 (±1,3) | 25 (±20) |
| Трансплантат почки взрослого человека (равновесная концентрация) | 0,30 | 44,3 (±21,9) | 1,5 | 20,1 (±11,0) |
Биодоступность такролимуса при приеме внутрь в виде капсул составляет в среднем 20-25%. После пересадки печени на фоне перорального применения препарата (0,30 мг/кг/сутки) равновесная концентрации Прографа® достигется в течение 3 дней.
У пациентов с трансплантатом печени в стабильном состоянии биодоступность Прографа® понижалась при пероральном применении после приема пищи с умеренным содержанием жиров. Было отмечено так же понижение площади под фармакокинетической кривой AUC (27%), максимальной концентрации Cmax (50%) и увеличение tmax (173%) в цельной крови. При одновременном применении препарата с пищей снижалась скорость и степень абсорбции такролимуса.
Выделение желчи не влияет на абсорбцию Прографа®.
