Утверждена
приказом Председателя
РГУ Комитет контроля качества и
безопасности товаров и услуг МЗ РК
от 13 января 2020 года № 025938
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Цефтриаксон
Торговое название
Цефтриаксон
Международное непатентованное название
Цефтриаксон
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 1000 мг.
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - цефтриаксон 1000 мг (в виде цефтриаксона натрия)
Описание
Кристаллический порошок белого или желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты другие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон
Код АТХ J01DD04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика имеет нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основаны на общей концентрации препарата и за исключением периода полувыведения, зависят от дозы. Максимальная концентрация в плазме, после однократного внутримышечного (в\м) введения 1 г. составляет около 81 мг/л и достигается в течение 2-3 часов. Площадь под кривой «концентрация в плазме-время» после в/м и внутривенного введения(в/в) одинакова, это означает, что биодоступность цефтриаксона после в/м введения составляет 100 %. Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л. Концентрации, значительно превышающие минимально подавляющие, для большинства возбудителей обнаруживаются в различных тканях организма, включая легкие, сердце, желчные пути/печень, миндалины, среднее ухо, слизистая оболочка носа, кости, спинномозговая, плевральная, предстательная и синовиальная жидкость. При повторном введении, наблюдается повышение средней пиковой концентрации в плазме (C max) на 8-15%. Стабильное состояние, в зависимости от способа введения, обычно достигается в течение 48 - 72 часов. Цефтриаксон проникает через мозговые оболочки, особенно активно - при их воспалении. Средние пиковые концентрации цефтриаксона в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ) при бактериальном менингите достигают до 25% от уровня в плазме (в сравнении с 2% от уровня в плазме, при отсутствии инфицирования оболочек). Пик концентрации цефтриаксона в ЦСЖ достигается обычно через 4-6 часов после в/в инъекции. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.
Связывание с белком: цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Связывание с плазменным белком составляет около 95%, при концентрации в плазме ниже 100 мг/л. Эта связь является насыщаемой и связанная часть уменьшается при увеличении концентрации (до 85% при концентрации в плазме 300 мг/л).
Биотрансформация
Цефтриаксон системно не метаболизируется, но с при участии флоры кишечника превращается в неактивные метаболиты.
