Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 23 августа 2019 года № 023292
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Ксалкори®
▼ Данный лекарственный препарат подлежит дополнительному мониторингу. Это позволит быстро выявить новую информацию по безопасности. Мы обращаемся к работникам системы здравоохранения с просьбой сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях.
Торговое название
Ксалкори®
Международное непатентованное название
Кризотиниб
Лекарственная форма
Капсулы 200 мг и 250 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - кризотиниб 200 мг или 250 мг,
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102), кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмал гликолят (тип А), магния стеарат
корпус капсулы: желатин, титана диоксид (E 171), железа оксид красный ((E 172) для дозировки 250 мг))
крышечка капсулы: желатин, титана диоксид (E 171), железа оксид красный (E 172)
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером №1 с белым непрозрачным корпусом и розовой непрозрачной крышечкой, с логотипами нанесенными черными чернилами: на корпусе - «CRZ 200» и крышечке - «Pfizer» (для дозировки 200 мг).
Твердые желатиновые капсулы размером №0 с розовым непрозрачным корпусом и розовой непрозрачной крышечкой, с логотипами нанесенными черными чернилами: на корпусе - «CRZ 250» и крышечке - «Pfizer» (для дозировки 250 мг).
Содержимое капсул - порошок от белого до светло-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Антинеопластические препараты. Антинеопластические препараты другие. Протеинкиназы ингибиторы. Кризотиниб.
Код ATХ L01XE16
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После однократного перорального приема кризотиниба натощак время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТCmax) составляет 4-6 ч. При приеме два раза в сутки равновесное состояние достигается в течение 15 дней. Абсолютная биодоступность кризотиниба при однократном пероральном приеме в дозе 250 мг составляет 43%. Пища с высоким содержанием жиров снижает величины AUCinf и Cmax после приема однократной дозы 250 мг кризотиниба приблизительно на 14%. Таким образом, кризотиниб можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Распределение
Средний объем распределения (Vss) кризотиниба составляет 1 772 л после внутривенного введения в дозе 50 мг, что свидетельствует о значительном распределении в ткани из плазмы крови.
Связывание кризотиниба с белками плазмы крови составляет 91% и не зависит от концентрации лекарственного препарата. Kризотиниб является субстратом P-гликопротеина (P-gp).
Метаболизм
Основными ферментами, участвующими в метаболическом клиренсе кризотиниба являются CYP3A4 и CYP3A5. Основной метаболический путь препарата- окисление пиперидинового кольца до лактама кризотиниба и деалкилирование по атому О с последующей конъюгацией фазы 2 O-деалкилированных метаболитов.
