Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 3 февраля 2017 года № 006529
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
АзитРус Форте
Торговое название
АзитРус Форте
Международное непатентованное название
Азитромицин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) 500 мг,
вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал 1500, крахмал картофельный, кросповидон (коллидон CL-M) (тип В), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, пласдон К-17), лактозы моногидрат (сахар молочный) - 51,7 мг, тальк, целлюлоза микрокристаллическая,
состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид Е171 (титана двуокись).
Описание
Овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция.
Биодоступность после перорального приема составляет около 37%. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема препарата.
Распределение.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Быстрое распределение азитромицина в тканях и высокая внутриклеточная концентрация обеспечивает более высокую концентрацию препарата в тканях, чем в плазме или сыворотке.
Связывание с белками плазмы крови варьирует в зависимости от концентраций в плазме крови и составляет от 12 % при 0,5 мкг/мл до 52 % - при 0,05 мкг/мл в плазме крови. Объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составлял 31,1 л/кг.
Выведение.
Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей на протяжении 2-4 дней. Примерно 12 % дозы азитромицина выделяются неизменными с мочой в течение последующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина были обнаружены в желчи человека. Также в желчи были обнаружены 10 метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамину и агликона и расщепления кладинозы конъюгата.
Фармакодинамика
Механизм действия:
Азитромицин является макролидным антибиотиком, который относится к группе азалидов. Молекула образуется в результате введения атома азота в лактоновое кольцо эритромицина А.
Механизм действия азитромицина заключается в подавлении синтеза бактериального белка за счет связывания с 50 S-субъединицей рибосом и угнетения транслокации пептидов.
Механизм резистентности:
