Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 17 сентября 2019 года № 023665
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Бринзопт Плюс
Торговое название
Бринзопт Плюс
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Капли глазные, суспензия, 10 мг/мл+ 5мг/мл, 5мл
Состав
1 мл препарата содержит
активные вещества: бринзоламид 10.00 мг; тимолола малеат (эквивалентно тимололу) 6.80 мг (5.00 мг);
вспомогательные вещества: тилоксапол, карбомер, маннитол, натрия хлорид, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, 0.5 М раствор натрия гидроксида или 0.5 М раствор хлороводородной кислоты, вода очищенная.
Описание
Белая или почти белая суспензия. Возможно присутствие осадка, который расходится при взбалтывании.
Фармакотерапевтическая группа
Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами.
Код АТХ S01ED51
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный
кровоток. Максимальная концентрация (Сmах) бринзоламида в эритроцитах
около 18.4 мкМ. В равновесном состоянии средняя Сmах тимолола в плазме и AUC 0-12ч. тимолола составляли 0.824 ± 0.453 нг/мл и 4.71 ± 4.29 нг*ч/мл, соответственно. Средняя Сmах тимолола была достигнута через 0.79 ±0.45 ч.
Распределение
Бринзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 60%) и накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с карбоангидразой II (СА-II) и в меньшей степени, с карбоангидразой I (СА-I). Его активный метаболит N-дезэтилбринзоламид также накапливается в эритроцитах, где связывается преимущественно с СА-I. Благодаря сродству бринзоламида и его метаболита к эритроцитам и тканевой СА, их концентрация в плазме низкая.
Метаболизм
Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит - N-дезэтилбринзоламид в присутствии бринзоламида связывается с СА-I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показали, что за метаболизм бринзоламида отвечает, главным образом, изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9.
Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом изоферментом CYP2D6.
Выведение
