Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 19 января 2017 года № 006090
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Моксимак
Торговое название
Моксимак
Международное непатентованное название
Моксифлоксацин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - моксифлоксацина гидрохлорид 436.33 мг
эквивалентно моксифлоксацину 400 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (рН101), лактозы моногидрат, L-гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая (рН102), натрия кроскармеллоза (Ac-di-sol), магния стеарат,
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, железа (III) оксид красный (Е172).
Описание
Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой кирпично-красного цвета, гладкие с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин.
Код АТХ J01MA14
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание и биодоступность
При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91 %.
Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.
После однократного назначения 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (С max) в крови достигается в течение 0.5-4 часов и составляет 3.1 мг/л. Пиковая и минимальная концентрации в плазме в стабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) были 3,2 и 0,6 мг/л, соответственно.
При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 часа) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16 %), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако, эти данные не имеют клинического значения, поскольку соотношение AUC/MIC более прогнозирует антимикробную активность хинолонов. Следовательно, препарат можно применять независимо от приёма пищи.
Распределение
Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Наблюдается большая площадь под фармакокинетической кривой AUC (AUCnorm = 6 кг*часов/л) с равновесным объемом распределения (Vss) моксифлоксацина приблизительно 2 л/кг. Пиковая концентрация моксифлоксацина в слюне выше, чем в плазме. В исследованиях ин-витро и ин-виво в диапазоне концентраций от 0,02 до 2мл/л связывание моксифлоксацина с белками составило примерно 45 % независимо от концентрации препарата.
Моксифлоксацин в основном связывается с альбуминами плазмы.
Наблюдается высокий пик свободной концентрации > 10xMIC в связи с низким объемом.
