Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 3 мая 2017 года № 008054
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Тромбо АСС®
Торговое название
Тромбо АСС ®
Международное непатентованное название
Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 75 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - ацетилсалициловая кислота 75 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный,
состав оболочки: тальк, триацетин, кополимер кислота метакриловая - этилакрилат (1: 1) 30 % дисперсия (25.463 мг суспензии соответствует 7.639 мг сухой субстанции)
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые обо-лочкой белого цвета, без линии риски, практически без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов исключая гепарин. Ацетилсалициловая кислота
Код АТХ В01АС06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
При применении препарат всасывается в тонком кишечнике, так как имеет оболочку, устойчивую к действию желудочного сока. Максимальные уровни препарата в плазме наблюдаются через 3 часа после его применения.
Распределение ацетилсалициловой кислоты (АСК) и салициловой кислоты в тканях и жидкостях организма осуществляется преимущественно пассивной диффузией, которая зависит от уровня pH и концентрации. Поэтому салицилаты накапливаются в тканях с низкими значениями pH.Объем распределения салицилатов зависит от дозы. При употреблении низких (антитромботических) доз он составляет около 0,2 л/кг, что свидетельствует о преимущественно внеклеточном распределении в связи с высоким связыванием с белками плазмы крови - от 89 до 90%.
Тромбо АСС® кишечнорастворимые таблетки биоэквивалентны водному раствору АСК благодаря своей особой лекарственной форме. Период полувыведения продлен с 2 до 4 часов.
Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
АСК под влиянием ферментов гидролизуется до салициловой кислоты в слизистой оболочке кишечника, но преимущественно в печени. Кроме того, салициловая кислота глюкуронизируется в печени. Вследствие ферментной эстеразной активности, концентрация АСК в плазме быстро падает, тогда как концентрация основного метаболита - салициловой кислоты - повышается и достигает максимума через 4 ч. после приема препарата.
Выведение
При употреблении терапевтических доз АСК, ее первичный метаболит - салициловая кислота обнаруживается в моче, преимущественно в форме глицинового конъюгата (салицилмочевая кислота - 75%), а также в виде эфира и эфирных глюкуронидов (от 5 до 10% и как свободная салициловая кислота (10%).
Повышение pH мочи, например, при инфузии бикарбоната, значительно повышает выведение салицилатов (в 5-10раз).
Фармакодинамика
