Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 22 мая 2018 года № 015155
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Ондансетрон
Торговое название
Ондансетрон
Международное непатентованное название
Ондансетрон
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 4 мг/2 мл, 2 мл
Состав
2 мл препарата содержат
активное вещество - ондансетрона гидрохлорида дигидрата 5.000 мг (эквивалентно ондансетрону 4.000 мг),
вспомогательные вещества: натрия цитрат, кислота лимонная моногидрат (в пересчете на лимонную кислоту), натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина. Ондансетрон.
Код АТХ А04АА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
Всасывание
Ондансетрон обладает одинаковым системным воздействием при внутримышечном и внутривенном введении.
Распределение
Ондансетрон обладает умеренной степенью связывания с белками плазмы крови (70%-76%). Распределение ондансетрона при приеме внутрь, внутримышечном и внутривенном введении у взрослых сходно, при этом объем распределения составляет около 140 л.
Метаболизм
Ондансетрон метаболизируется, главным образом, в печени при участии нескольких ферментных систем. Отсутствие изофермента CYP2D6 (полиморфизм спартеин-дебризохинового типа) не оказывает влияние на фармакокинетику ондансетрона.
Выведение
Ондансетрон выводится из системного кровотока, в основном, посредством метаболизма в печени. Менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде почками. Распределение ондансетрона при приеме внутрь, внутримышечном или внутривенном введении сходно с периодом полувыведения и составляет около 3 ч.
Фармакодинамика
Механизм действия
Ондансетрон является противорвотным средством, высокоселективным антагонистом 5-HT3-рецепторов серотонина. Точный механизм угнетения тошноты и рвоты полностью не выяснен. При проведении лучевой терапии и использовании цитотоксических препаратов возможно высвобождение серотонина (5НТ) в тонком кишечнике, вызывающего рвотный рефлекс через активацию 5HT3-рецепторов и возбуждение окончаний афферентных волокон блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует инициацию этого рефлекса.
Активация афферентных окончаний блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс 5НТ в заднем поле дна четвертого желудочка (area postrema) и запуск центрального механизма рвотного рефлекса. Таким образом, подавление ондансетроном цитотоксической химио- и радиоиндуцированной тошноты и рвоты, по всей видимости, осуществляется благодаря антагонистическому воздействию на 5HT3-рецепторы нейронов, расположенных как на периферии, так и в центральной нервной системе.
