Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 2 октября 2019 года № 023990
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Роталуд
Торговое название
Роталуд
Международное непатентованное название
Тизанидин
Лекарственная форма
Таблетки 2 мг, 4 мг
Состав
Одна таблетка содержит
Активное вещество: тизанидин (в форме тизанидина гидрохлорида) 2 мг или 4 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат/ целлюлоза порошкообразная, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая.
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью от белого до желтовато-белого цвета, с гравировкой «R2» с одной стороны (с дозировкой 2 мг)
Таблетки круглой формы от белого до желтовато-белого цвета, с выпуклой поверхностью и с гравировкой «R2» с одной стороны, с плоской поверхностью, фаской и крестообразной риской с другой стороны (с дозировкой 4 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Костно-мышечная система. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Препараты центрального действия, другие.
Код ATХ M03BX02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
Тизанидин быстро абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме приблизительно через 1 час после приема дозы.
Распределение
Тизанидин лишь на 30% связывается с белками плазмы и в исследованиях на животных быстро проникал через гематоэнцефалический барьер. Средний объем распределения в равновесном состоянии (VSS) после внутривенного применения составляет 2,6 л/кг.
Биотрансформация
Несмотря на хорошую абсорбциютизанидина, пресистемный метаболизм ограничивает доступность вещества из плазмы крови до 34% от внутривенной дозы. Тизанидин подвергается быстрому и интенсивному метаболизму в печени. Тизанидин преимущественно метаболизируется посредством изофермента 1А2 цитохрома P450 in vitro.
Выведение
Метаболиты преимущественно выводятся через почки (около 70% от принятой дозы) и являются неактивными. Почечное выведение исходного вещества составляет около 53% после приема однократной дозы 5 мг и 66% после приема доз 4 мг 3 раза в сутки. Период полувыведения тизанидина из плазмы крови составляет 2-4 часа.
Линейность
Тизанидин проявляетлинейнуюфармакокинетику в диапазоне доз от 4 мг до 20 мг. Низкая межиндивидуальная вариативность фармакокинетических параметров (Cmax и AUC) позволяет достоверно прогнозировать уровни в плазме крови после перорального применения.
Характеристики в особых группах пациентов
Фармакокинетические параметры тизанидина не зависят от пола пациента.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина< 25 мл/мин) максимальные средние уровни вещества в плазме были вдвое выше, а терминальный период полувыведения увеличивался приблизительно до 14 часов, приводя к более высоким (в среднем в 6 раз) значениям AUC.
Влияние пищи
Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетический профиль таблеток тизанидина.
