Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 19 сентября 2018 года № 017096
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Абакавир таблетки USP
Торговое название
Абакавир таблетки USP
Международное непатентованное название
Абакавир
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - абакавира сульфат 351.39 мг (эквивалентно абакавиру 300 мг);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят, магния стеарат;
состав оболочки: опадри желтый 03В82849 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910, титана диоксид Е171, полиэтиленгликоль 400, железа (III) оксид желтый (Е 172), железа (III) оксид красный (Е 172)).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой персикового цвета, капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «М» с одной стороны риски и «120» с другой стороны риски на одной стороне таблетки и ровные на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного применения. Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды - ингибиторы обратной транскриптазы. Абакавир.
Код АТХ J05AF06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь абакавир быстро и хорошо абсорбируется. У взрослых биодоступность абакавира после приема внутрь составляет 83%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет 1.5 ч.
При приеме терапевтической дозировки 300 мг 2 раз/сут, максимальные и минимальные концентрации (Cmax и Cmin) абакавира составляют около 3,00 мкг/мл (30%) и 0,01 мкг/мл (99 %) соответственно. Значение площади под кривой «концентрация - время» (AUC) в течение 12-часового периода между приемами составляет 6,02 мкг×ч/мл (29%) эквивалентное суточному AUC - около 12 мкг×ч/мл. Значение Cmax для раствора перорального применения немного выше, чем для таблетированной формы.
После однократного приема абакавира в дозе 600 мг Cmax составляет в среднем около 4.26 мкг/мл (28%), AUC - в среднем 11.95 мкг×ч/мл (21%).
Прием пищи замедляет всасывание абакавира и уменьшает его Сmах, но не влияет на AUC. Поэтому абакавир можно принимать, как с пищей, так и без нее. Назначение измельченной таблетки с небольшим количеством полужидкой пищи или жидкости не оказывает влияния на фармакологические свойства препарата, соответственно, изменение клинического ответа не предполагается. Данный аспект подтверждается физико-химическими и фармакокинетическими параметрами абакавира и его свойствами растворимости в воде in vitro, подразумевая, что таблетка измельчается полностью и принимается немедленно после растворения.
Распределение. Абакавир хорошо проникает в спинномозговую жидкость; соотношение его AUC в спинномозговой жидкости к AUC в плазме составляло 30-44%.
