Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 15 января 2016 года № 27
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Алзидон
Торговое название
Алзидон
Международное непатентованное название
Донепезил
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активного вещества - 5.000 мг донепезила гидрохлорида (эквивалентно 4.561 мг донепезилу),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, магния стеарат,
состав оболочки опадрай белый Y-1-7000: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения деменции. Ингибиторы холинэстеразы. Донепезил.
Код АТХ N06DA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Донепезил хорошо всасывается после приема внутрь и максимальные концентрации в плазме достигаются через 3-4 часа. Данные фармакокинетические свойства относятся к однократному приему суточных доз равных 1-10 мг. Всасывание не зависит от приема пищи или времени суточной дозы. Равновесная концентрация уровней в плазме достигается в течение 3 недель после начала терапии.
Распределение
Связывание донепезила гидрохлорид с белками плазмы составляет 95%. Объем распределения при равновесной концентрации у людей составляет около 12 л/кг массы тела.
Биотрансформация
Донепезила гидрохлорид выводится с мочой в неизмененном виде, но также подвергается метаболизму в печени при участии изоферментов 2D6 и 3A4 цитохрома P450, в результате чего образуется несколько метаболитов. Одним из метаболитов является 6-O-десметил-донепезил (11 %), который оказывает такое же действие как донепезил.
Выведение
Общий клиренс донепезила гидрохлорид составляет 0.13 л/кг массы тела или 10 л/ч. Около 57% донепезила выводится почками (частично в неизмененном виде) и до 15% с калом. Период полувыведения составляет около 70 часов.
Фармакодинамика
Алзидон - специфический и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Препарат ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне центральной нервной системы. После однократного приема препарата в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла 63,6% и 77.3% соответственно. Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера). Способность Алзидона изменять течение сопутствующих неврологических заболеваний не исследована. Таким образом, нельзя считать, что препарат влияет на прогрессирование таких заболеваний.
Показания к применению
