Римосопт. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 19 февраля 2018 года № 013649)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 19 февраля 2018 года № 013649

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Римосопт

Торговое название

Римосопт

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Капли глазные

Состав

1 мл препарата содержит

активные вещества: бримонидина тартрат 2.0 мг, тимолола малеат, эквивалентно тимололу 5.0 мг

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфата моногидрат, бензалкония хлорид, натрия гидроксид и/или хлороводородная кислота, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний органов чувств. Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ S01ED51

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бримонидин. При инстилляции 0.2% раствора в форме глазных капель концентрация бримонидина в плазме крови очень низкая. Бримонидин в незначительной степени подвергается метаболизму в тканях глаза, связь с белками плазмы крови составляет около 29%. Средний кажущийся период полувыведения после местного применения составляет около 3 часов.

В исследованиях in vitro показано, что альдегидоксидаза и цитохром P450 в значительной степени включены в процесс метаболизма бримонидина. Таким образом, системное выведение определяется в первую очередь метаболизмом препарата в печени.

Тимолол. Через час после местного применения 0,5% глазных капель пациентами, которые перенесли операцию по удалению катаракты, максимальная концентрация тимолола в глазной жидкости составляла 898 нг/мл. Часть дозы всасывается в системный кровоток, после чего экстенсивно метаболизируется в печени. Период полувыведения тимолола из плазмы крови составляет примерно 7 часов. Тимолол частично подвергается метаболизму в печени, и его метаболиты выводятся почками. Тимолол незначительно связывается с белками плазмы крови.

Фармакодинамика

В состав препарата Римосопт входят два действующих вещества: бримонидин - адреномиметик, стимулирующий α₂-адренорецепторы, и тимолол - блокатор β-адренорецепторов. Оба активных вещества снижают повышенное внутриглазное давление (ВГД) за счет взаимодополняющего взаимодействия, приводя к более выраженному снижению ВГД по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности.

Бримонидин - агонист α₂-адренергических рецепторов, который обладает в 1000 раз большей селективностью по отношению к α₂-адренорецепторам, чем к α₁-адренорецепторам. Селективность выражается в отсутствии мидриаза и вазоконстрикции сосудов микроциркуляторного русла. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования внутриглазной жидкости и повышения ее оттока по увеосклеральному пути.