Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 23 января 2018 года № 013112
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Мезакар®
Торговое название
МЕЗАКАР®
Международное непатентованное название
Карбамазепин
Лекарственная форма
Таблетки 200 мг
Cостав
Одна таблетка содержит
активное вещество - карбамазепина 200мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, вода очищенная
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с линией разлома на одной стороне и надписью «К» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические препараты. Карбоксамида производные. Карбамазепин.
Код АТХ N03AF01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. После приема таблеток карбамазепин всасывается почти полностью, хотя и весьма медленно. После разового приема обычной таблетки максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 12 часов. Не отмечается клинически значащих отличий в степени всасывания активного вещества после применения разных лекарственных форм препарата для приема внутрь. После одноразового приема внутрь таблетки препарата, который содержит 400 мг карбамазепина, среднее значение Сmax неизмененного активного вещества достигает около 4,5 мкг/мл.
Прием пищи существенным образом не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина.
Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются в пределах 1-2 недель, что зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (аутоиндукция ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукция другими лекарственными средствами, которые применяются одновременно), а также от состояния больного, дозы препарата и продолжительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные отличия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) достигают почти 30% по сравнению с концентрациями карбамазепина.
Распределение. При условии полной абсорбции карбамазепина мнимый объем распределения представляет от 0,8 до 1,9 л/кг. Карбамазепин проникает сквозь плацентарный барьер. Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна частице несвязанной с белками активного вещества (20-30%). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60 % от его уровня в плазме крови.
