Тетрациклины
www.msdmanuals.com
Тетрациклины (см. таблицу Тетрациклины [Tetracyclines]) - это бактериостатические антибиотики, которые связываются с субъединицей рибосомы 30S, таким образом подавляя бактериальный синтез белка.
Фармакокинетика
Приблизительно 60-80% тетрациклина и ≥90% доксициклина и миноциклина абсорбируются при пероральном назначении. Однако абсорбция уменьшается металлическими катионами (например, алюминем, кальцием, магнием, железом); таким образом, тетрациклины нельзя назначать вместе с препаратами, содержащими эти вещества (например, нейтрализаторы кислотности, многие витаминные и минеральные добавки). Еда уменьшает абсорбцию тетрациклина, но не влияет на доксициклин или миноциклин.
Тетрациклины проникают в большинство тканей и жидкостей организма. Все они концентрируются в свободной желчи. Однако уровни в ЦСЖ не являются достоверно терапевтическими. Mиноциклин - единственный тетрациклин, который достигает высоких концентраций в слезах и слюне.
Тетрациклин и миноциклин выводятся в основном с мочой. Доксициклин выводится в основном через кишечный тракт.
Показания
Тетрациклины активны против инфекций, вызванных следующими микроорганизмами:
- Риккетсии
- Спирохеты (например, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi)
- Helicobacter pylori
- Vibrio sp
- Yersinia pestis
- Francisella tularensis
- Brucella sp
- Bacillus anthracisBracillus anthracis
- Plasmodium vivax
- Plasmodium falciparum
- Mycoplasma sp
- Chlamydia и Chlamydophila sp.
- Некоторые метициллин-резистентные Staphylococcus aureus
Приблизительно 5-10% штаммов пневмококка и многие бета-гемолитические стрептококки группы А, многие грамотрицательные бациллярные уропатогены и пенициллиназа-продуцирующие гонококки являются резистентными.
Тетрациклины являются взаимозаменяемыми при большинстве показаний к назначению, хотя миноциклин изучен лучше всего при инфекциях, обусловленных метициллин-резистентным S. aureus.
Доксициклин обычно предпочитается при всех нижеследующих нарушениях, потому что он лучше переносится и его можно давать 2 раза/день:
- Инфекции, вызываемые риккетсиями или Anaplasma, Chlamydia, Chlamydophila, Ehrlichia, Mycoplasma и Vibrio spp
- Обострения хронического бронхита
- Болезнь Лайма
- Бруцеллез
- Сибирская язва
- Чума
- Туляремия
- Венерическая гранулема
- Сифилис
- Профилактика малярии, вызванной хлорохин-резистентным P. falciparum
Из-за его высокой концентрации в слезах и слюне миноциклин является единственным тетрациклином, который может уничтожать менингококки у переносчиков и является альтернативой рифампина по этому показанию к назначению.
Противопоказания
Тетрациклины противопоказаны:
- Пациентам с наличием в анамнезе аллергической реакции на эти препараты
- Пациентам с почечной недостаточностью (кроме доксициклина, у которого не корректируется доза при почечной недостаточности)
