Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 12 ноября 2015 года № 1221
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Контрахист аллергия
Торговое название
Контрахист аллергия
Международное непатентованное название
Левоцетиризин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активные вещество - 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), лактозы моногидрат, магния стеарат
пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400
Описание
Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «^ 11» на одной стороне, длиной 8 мм и шириной 4,5 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты для системного действия, производные пиперазина. Левоцетиризин.
Код АТХ R06A E09.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на полноту всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%.
Максимальная концентрация в плазме достигает через 0,9 ч после приема, и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5мг/сутки - 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределение (Vd) левоцетиризина составляет 0,4 л/кг.
Менее 14% метаболизируется в печени путем включения процессов окисления ароматических соединений, N- и О-деалкилирования и конъюгации таурина. Деалкилирование происходит в присутствии изофермента CYP3A4, а в окислении ароматических соединений участвуют многочисленные и/или не идентифицированные изоферменты Р450. Левоцетиризин не оказывает влияния на активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 в концентрации значительно превышающей Сmax после приема внутрь дозы 5 мг. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Около 85,4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% выводится с калом.
Фармакодинамика
Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризин, является селективным антагонистом периферических гистаминовых рецепторов H1.
