Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 12 апреля 2016 года № 001447
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Тизерцин®
Торговое название
Тизерцин®
Международное непатентованное название
Левомепромазин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 25 мг/1мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - левомепромазина (метотримепразина) 25 мг,
вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, монотиоглицерин,
натрия хлорид, вода для инъекций
Описание
Бесцветый или почти бесцветый раствор с характерным запахом
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики. Фенотиазины с диметиламинпропильной группой. Левомепромазин
Код ATХ N05A A02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 минут. Кажущийся объём распределения левомепромазина 23-42 л/кг. Левомепромазин быстро метаболизируется с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с
мочой. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменной форме с мочой и калом. Период полувыведения - 15 - 30 часов. Левомепромазин имеет линейную кинетику в интервале 10-300 нг/мл.
Фармакодинамика
Тизерцин - нейролептик из группы производных фенотиазина. Действуя на дофаминовые рецепторы таламуса, гипоталамуса, ретикулярной формации, лимбической системы, левомепромазин тормозит сенсорную стимуляцию. Снижает двигательную активность и обладает сильным седативным действием. Кроме того, он является антагонистом других нейротрансмиттерных систем (норадренергической, серотонинергической, гистаминергической и холинергической). Поэтому левомепромазин обладает противорвотным, антигистаминным, антиадренергическим и антихолинергическим действием. Левомепромазин - аналог хлорпромазина с более выраженным эффектом торможения психомоторной деятельности по сравнению с хлорпромазином. Экстрапирамидные побочные эффекты менее выражены, чем у других нейролептиков. Препарат является сильным антагонистом альфа-адренорецепторов, однако обладает слабым антихолинергическим эффектом. Левомепромазин повышает болевой порог (аналгетическая эффективность сравнима с морфином) и обладает амнестическим эффектом. Благодаря способности усиливать эффекты аналгетиков, этот препарат можно использовать для адъювантной терапии при остром и хроническом болевом синдроме. Максимальный аналгетический эффект развивается в течение 20-40 минут после внутримышечного введения и длится примерно 4 часа.
Показания к применению
Острые психозы с психомоторным возбуждением и выраженной тревожностью:
- острый приступ шизофрении
- другие острые психотические состояния
Адъювантная терапия при хронических психозах:
- хроническая шизофрения
- хронические галлюцинаторные психозы
Способ применения и дозы
Парентерально препарат вводят при отсутствии возможности его приема внутрь.
