Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 21 января 2016 года № 35
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Алпитоз-4.5
Торговое название
Алпитоз-4.5
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенных инъекций 4.5 г
Состав
1 флакон содержит
активное вещество - пиперациллина натрий 4.1700 (эквивалентно пиперациллину 4.0 г), тазобактама натрий 0.5366 (эквивалентно тазобактаму 0.5 г).
Описание
Белый или почти белый кристаллический порошок
Фармакотерапевтическая группа
Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Пиперациллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз.
Код АТХ J01CR05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. Пиковые концентрации пиперациллина и тазобактама в плазме после внутривенного введения дозы 4 г/0.5 г достигаются практически сразу и составляют 298 мкг/мл и 34 мкг/мл, соответственно, на протяжении 30 минут.
Распределение. Пиперациллин и тазобактам связываются с белками плазмы на 30%. Связывание белков с пиперациллином или тазобактамом не зависит от наличия других соединений. Связывание метаболита тазобактама с белками плазмы незначительно.
Пиперациллин/тазобактам широко распределяется по тканям и жидкостям организма, включая слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, желчный пузырь, легкие, желчь и кости.
Метаболизм. Пиперациллин метаболизируется с образованием незначительно активного метаболита дезэтила. Тазобактам метаболизируется с образованием одного метаболита, который считается неактивным.
Выведение. Пиперациллин и тазобактам выводятся почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Пиперациллин выводится быстро в неизмененном виде, 68% введенной дозы выводится с мочой. Тазобактам и его метаболит выводятся, главным образом, почками. 80% введенной дозы выводится в неизменном виде, остальная часть - в качестве отдельного метаболита. Пиперациллин, тазобактам и дезэтил пиперациллина также выводятся с желчью.
Период полувыведения препарата при внутривенном введении составляет от 0.7 до 1.2 часа, вне зависимости от дозы и продолжительности вливания. Период полувыведения пиперациллина и тазобактама повышается при снижении величины почечного клиренса.
Период полувыведения пиперациллина и тазобактама повышается при уменьшении клиренса креатинина. При клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин, период полувыведения увеличивается в два раза для пиперациллина и в четыре раза для тазобактама по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Гемодиализ выводит от 30% до 50% пиперациллина/тазобактама и дополнительно 5% дозы тазобактама - в качестве метаболита тазобактама. Перитонеальный диализ выводит приблизительно 6% и 21% дозы пиперациллина и тазобактама, соответственно, при этом до 18% дозы тазобактама выводятся в качестве метаболита тазобактама.
