Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 20 октября 2017 года № 011246
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Оксалиплатин
Торговое название
Оксалиплатин
Международное непатентованное название
Оксалиплатин
Лекарственная форма
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий 50 мг, 100 мг
Состав
Один флакон препарата содержит
активное вещество - оксалиплатин - 50 мг или 100 мг,
вспомогательное вещество - лактозы моногидрат.
Описание
Порошок или пористая масса белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты. Противоопухолевые препараты другие. Платина-содержащие препараты. Оксалиплатин.
Код АТХ L01XA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика различных активных метаболитов не была определена. Фармакокинетические параметры ультрафильтруемой платины, т.е. представляющей собой смесь всех несвязанных, активных и неактивных разновидностей платины после 2-часового введения оксалиплатина в дозе 130 мг/м2 каждые три недели, на протяжении 1-5 циклов и оксалиплатина в дозе 85 мг/м2 каждые две недели, на протяжении 1-3 циклов, следующая:
Обзор оценки фармакокинетических параметров платины в ультрафильтрате после многократных доз оксалиплатина по 85 мг/м2 каждые две недели и по 130 мг/м2 каждые три недели
| Доза | Смаx (мкг/мл) | AUC0-48 (мкг×ч/мл) | AUC (мкг×ч/мл) | t1/2a (ч) | t1/2ß (ч) | t1/2g (ч) | Vss (л) | CL (л/ч) |
| 85 мг/м2 Среднее СО | 0,814 0,193 | 4,19 0,647 | 4,68 1,40 | 0,43 0,35 | 16,8 5,74 | 391 406 | 440 199 | 17,4 6,35 |
| 130 мг/м2 Среднее СО | 1,21 0,10 | 8,20 2,40 | 11,9 4,60 | 0,28 0,06 | 16,3 2,90 | 273 19,0 | 582 261 | 10,1 3,07 |
Средние значения AUC 0-48 и Смаx определяли во время курса 3 (85 мг/м2) или курса 5 (130 мг/м2).
Средние значения AUC, Vss и Сl рассчитаны во время курса 1.
Значения Смаx, AUC, AUC 0-48, VSS и СL рассчитаны с использованием некомпартментного анализа.
t1/2a, t1/2ß и t1/2g рассчитаны с использованием компартментного анализа (курсы 1-3 совместно).
СО - стандартное отклонение.
После 2-часовой инфузии 15% введенной платины находится в системном кровотоке, остальные 85% быстро распределяются по тканям или выводятся с мочой. В результате необратимого связывания с эритроцитами и плазмой периоды полувыведения в этих средах близки к естественному обороту эритроцитов и альбумина сыворотки. Не наблюдается значительной кумуляции препарата в ультрафильтрате плазмы ни при схеме 85 мг/м2 каждые две недели, ни при схеме 130 мг/м2 каждые три недели, а состояние равновесия достигается в ней уже при первом цикле лечения; меж- и внутри-пациентные различия в общем, низки.
Биотрансформация in vitro является результатом неэнзимной деградации, доказательств опосредованного цитохромом Р450 метаболизма диаминоциклогексанового (DACH) кольца нет.
