Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 12 ноября 2015 года № 1224
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Теллзи 80
Торговое название
Теллзи 40
Теллзи 80
Международное непатентованное название
Телмисартан
Лекарственная форма
Таблетки 40 мг, 80 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - телмисартана 40 мг, 80мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 101), натрия кроскамеллоза, меглумин, полоксамер 188, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая (РН 102), магния стеарат, изопропиловый спирт
Описание
Таблетки круглой формы, с гладкой поверхностью и скошенными краями, от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан.
Код АТХ С09СА07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание телмисартана происходит быстро, хотя степень всасывания варьирует. Средняя абсолютная биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %. При приеме телмисартана вместе с пищей снижение площади под кривой «концентрация телмисартана в плазме-время» (AUC0-∞) варьирует от приблизительно 6 % (доза 40 мг) до примерно 19 % (доза 160 мг). К 3 часам после приема концентрации в плазме становятся сходными, независимо от приема препарата натощак или вместе с пищей.
Не ожидается, чтобы небольшое снижение AUC уменьшало терапевтическую эффективность. Линейная связь между принятой дозой и уровнем препарата в плазме отсутствует. При приеме доз выше 40 мг происходит непропорциональное повышение Cmax и, в меньшей степени, AUC.
Телмисартан в значительной степени связывается с белками плазмы (>99,5 %), преимущественно с альбумином и α-1 кислым гликопротеином. Средний кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет около 500 л. Телмисартан метаболизируется посредством конъюгирования исходного соединения с глюкуронидом. Для данного конъюгата не было показано наличия фармакологической активности.
Телмисартан характеризуется биэкспоненциальной фармакокинетикой распада с временем полужизни в терминальную фазу > 20 часов. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) и, в меньшей степени, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация в плазме-время» (AUC) непропорционально возрастают с повышением дозы. Данные о клинически значимой аккумуляции телмисартана при его приеме в рекомендованной дозе отсутствуют. Концентрации в плазме были выше у женщин, чем у мужчин, что не оказывало значимого влияния на эффективность лечения.
После перорального приема телмисартан выводится почти исключительно через кишечник, преимущественно в виде неизмененного вещества. Общая экскреция с мочой составляет <1 % принятой дозы. Общий клиренс препарата в плазме (Cltot, приблизительно 1000 мл/мин) является высоким по сравнению с кровотоком в печени (около 1500 мл/мин).
Особые группы пациентов
