Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 16 июня 2017 года № 008843
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Эндоксан
Торговое название
Эндоксан
Международное непатентованное название
Циклофосфамид
Лекарственная форма
таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 50 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
Ядро таблетки:
активное вещество - циклофосфамида моногидрат 53.500 мг (эквивалентно циклофосфамиду безводному 50.000 мг),
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, тальк, магния стеарат, желатин, глицерол 85 %,
Состав сахарной оболочки:
сахароза, тальк, титана диоксид (Е171), кальция карбонат, макрогол 35000, кремния диоксид коллоидный, повидон 25, кармеллоза натрия, полисорбат 20, воск горный гликолевый.
Описание
Таблетки круглой формы, покрытые сахарной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые; ядро таблеток от белого до бежевого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты. Алкилирующие средства. Аналоги азотистого иприта. Циклофосфамид
Код АТХ L01AA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Циклофосфамид практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Наблюдаются биоэквивалентные уровни препарата в крови после внутривенного и перорального введения.
В условиях in vitro циклофосфамид не активен. Биотрансформация происходит только в организме. У пациентов с нарушением функции печени наблюдается замедление биотрансформации циклофосфамида. В случае патологического снижения холинэстеразной активности отмечается увеличение периода полувыведения из сыворотки крови.
Циклофосфамид выявлялся в спинномозговой жидкости и грудном молоке. Циклофосфамид и его метаболиты проникают через плацентарный барьер.
Средний период полувыведения циклофосфамида из сыворотки крови составляет примерно 7 часов у взрослых и примерно 4 часа у детей.
Для циклофосфамида не характерно значимое связывание с белками плазмы крови. Тем не менее, связывание его метаболитов с белками плазмы крови составляет примерно 50%.
Циклофосфамид и его метаболиты экскретируются преимущественно почками. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы. Стандартной рекомендацией является снижение дозы на 50% у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин.
У пациентов с уровнем билирубина в сыворотке крови от 3,1 до 5 мг/100 мл рекомендуется снижение дозы на 25%.
Фармакодинамика
Циклофосфамид является противоопухолевым препаратом класса оксазафосфоринов, химически близким к азотистому иприту.
