Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 5 сентября 2018 года № 016880
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Ацетилсалициловая кислота
Торговое название
Ацетилсалициловая кислота
Международное непатентованное название
Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма
Таблетки 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - ацетилсалициловая кислота 500 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кислота стеариновая, кислота лимонная пищевая, кремния диоксид коллоидный безводный.
Описание
Таблетки белого цвета, слегка мраморные, с характерным запахом, плоско-цилиндрические, с риской, фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Анальгетики. Анальгетики - антипиретики другие. Салициловая кислота и производные. Ацетилсалициловая кислота
Код АТХ N02ВА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется. Во время абсорбции подвергается интенсивному деацетилированию в стенке кишечника и печени (период полуэлиминации неизмененной ацетилсалициловой кислоты не более 15-20 мин) с образованием салициловой кислоты. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 мин после приема, салициловой кислоты - через 0,3-2,0 ч.
В плазме около 80% ацетилсалициловой и салициловой кислоты находится в связанном с альбуминами состоянии. При этом, даже связанная с белком форма лекарства сохраняет свою биологическую активность. У новорожденных детей салициловая кислота может вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию энцефалопатии. Легко проникает во все ткани и жидкости организма, в том числе в синовиальную, цереброспинальную и перитонеальную жидкость. При наличии воспаления и отека проникновение салицилата в полость сустава ускоряется. В пролиферативную фазу воспаления, напротив - замедляется. В тканях мозга салицилаты обнаруживаются в небольших количествах, в желчи, поте и фекалиях. При развитии ацидоза салициловая кислота переходит в неионизированную форму и ее проникновение в ткани нервной системы возрастает. Быстро проходит через плаценту, поступает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с образованием салицилурата, салицилово-фенольного глюкуронида, гентизиновой и гентизуроновой кислот. Экскретируется почками путем активной канальцевой секреции в неизмененной форме (60%) и в виде метаболитов. Выведение зависит от рН мочи: при ее подщелачивании - возрастает, при закислении - уменьшается.
Элиминация препарата является нелинейной и показатели кинетики, зависят от величины принятой дозы.
Элиминация салицилатов у детей первого года жизни протекает значительно медленнее, чем у взрослых.
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегационное действие.
Механизм действия связан с необратимым ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов путем ее ацетилирования.
