Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 30 декабря 2015 года № 1535
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Микосист®
Торговое название
Микосист®
Международное непатентованное название
Флуконазол
Лекарственная форма
Раствор для инфузий, 2 мг/мл, 100 мл
Состав
100 мл раствора содержат
активное вещество - флуконазол 200 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Бесцветный или слегка окрашенный прозрачный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для системного использования. Производные триазола. Флуконазол
Код АТХ J02AC01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутривенного введения препарата биодоступность составляет 90 %. Через 1-2 часа достигает максимального уровня в плазме крови, время полувыведения составляет 30 часов, которое при нарушении функции почек удлиняется. Состояние 90 % равновесного насыщения наступает после приёма 4-5 одноразовых доз. В случае приёма двойной обычной дозы, концентрация в плазме крови достигает состояния 90 % равновесного насыщения уже на второй день.
11-12 % флуконазола связываются с белками плазмы. Флуконазол легко проникает в биологические жидкости. При грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет 80 % от концентрации в крови. Концентрация флуконазола в слюне, мокроте и плазме здоровых добровольцев одинакова. Концентрация во всех слоях кожи превышает концентрацию в крови. В ходе ежедневного приёма 50 мг доз уровень флуконазола в роговом слое через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после окончания лечения - 5,8 мкг/г. После двухнедельного курса, состоящего из еженедельного приёма 150 мг препарата, концентрация флуконазола в роговом слое составляет 23,4 мкг/г, а ещё через 7 дней - 7,1мкг/г.
При грибковых поражениях ногтей по окончании 4-месячного курса с еженедельными приёмами 150 мг доз концентрация флуконазола в здоровых ногтях добровольцев составляет 4,05 мкг/г, в то время как в поражённых - 1,8 мкг/г. Наличие флуконазола в ногтевых пластинках можно обнаружить и по истечении 6 месяцев с момента окончания терапии.
Флуконазол выводится главным образом через почки, при этом в моче обнаруживается 80 % препарата в неизменном состоянии и 11% в виде метаболитов.
Благодаря продолжительному периоду полувыведения, однократный приём препарата обеспечивает санацию вагинального кандидоза, а при некоторых других грибковых поражениях оказывается достаточным приём флуконазола один раз в неделю.
Фармакодинамика
По своей химической структуре флуконазол относится к триазолам и является противогрибковым препаратом системного действия. В чувствительных к нему грибах флуконазол блокирует цитохром Р450-зависимые энзимы, приводя к нарушению синтеза эргостерола в клеточных мембранах грибов.
