Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 22 февраля 2017 года № 006915
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Армотраз
Торговое название
Армотраз
Международное непатентованное название
Анастрозол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - анастрозол 1.0 мг,
вспомогательные вещества: лактоза (Таблетоза 80/Супер Таб), лактоза безводная, натрия крахмала гликолят (Приможел) (тип А), целлюлоза микрокристаллическая (Авицел рН 102), кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил), магния стеарат,
оболочка (Опадрай белый 04F58804): гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромеллоза, макрогол/полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171).
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, гладкие с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Ферментов ингибиторы. Анастрозол.
Код АТХ L02BG03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание анастрозола быстрое, максимальные концентрации в плазме достигаются в течение двух часов после приема дозы натощак. Пища незначительно снижает скорость всасывания, но не его степень. Небольшое изменение в скорости всасывания не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию анастрозола в плазме при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После семидневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови, и аккумуляция является 3-4-кратной. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Анастрозол только на 40% связывается с белками плазмы. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронидации. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не ингибирует ароматазу. Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой. Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% принятой дозы выделяется почками в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата.
Клиренс анастрозола после приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Фармакодинамика
Анастрозол является эффективным и высоко выборочным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола оказывает положительное действие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80 %.
