Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 27 февраля 2019 года № 020087
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Эуфиллин
Торговое название
Эуфиллин
Международное непатентованное название
Аминофиллин
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл, 5 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - аминофиллин (эуфиллин) 24.0 мг
вспомогательное вещество - вода для инъекций
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Респираторная система. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты системного действия при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантины. Аминофиллин.
Код АТХ R03DA05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биодоступность-90-100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3г - 15 мин, максимальная концентрация в плазме крови-7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующее свойство аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсичной. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах.
Период полувыведения у взрослых - 8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.
Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление цАМФ в тканях, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
