Достинекс® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 15 февраля 2019 года № 019910)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 15 февраля 2019 года № 019910

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Достинекс^®

Торговое название

Достинекс^®  

Международное непатентованное название

Каберголин

Лекарственная форма

Таблетки, 0,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - каберголин 0,5 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин.

Описание

Таблетки продолговатой формы с плоской поверхностью, белого цвета, с маркировкой «РU» и с риской с одной стороны и цифрой «700» с другой стороны и с короткими насечками над и под центральным «0» в цифре.

Фармакотерапевтическая группа

Мочеполовая система и половые гормоны. Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Пролактина секреции ингибиторы. Каберголин.

Код АТХ G02CB03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 - 4 часа. Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63 - 68 часов при нормальном уровне пролактина и 79 - 115 часов при гиперпролактинемии. Вследствие длительного периода полувыведения состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели, что подтверждается средними значениями максимальной концентрации каберголина в плазме крови, полученными после его однократного приема (37 пг/мл ± 8 пг/мл) и многократного приема в течение 4 недель (101 пг/мл ± 43 пг/мл). Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18 % и 72 % от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2 - 3 %. Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4 - 6 % от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3 % от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Каберголин при концентрациях 0,1-10 нг/мл связывается с белками плазмы крови на 41-42 %.

Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Фармакодинамика

Достинекс^® является производным алкалоида спорыньи, обладающим дофаминергическим действием и характеризуется мощным и продолжительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D₂-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза, что ингибирует секрецию пролактина. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с таковыми для снижения уровня пролактина в сыворотке крови, Достинекс^® обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D₂-рецепторов.