Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 30 октября 2015 года № 1083
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Лозарел® Плюс
Торговое название
Лозарел® Плюс
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг/12.5 мг, 100 мг/25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: лозартан калия 50 мг, гидрохлоротиазид 12.5 мг или лозартан калия 100 мг, гидрохлоротиазид 25 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристал-лическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
состав оболочки: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, железа оксид желтый (E 172), титана диоксид (Е 171), макрогол (400) (для дозировки 100 мг/25 мг), тальк (для дозировки 100 мг/25 мг).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензин II антагонисты в комбинации с диуретиками.
Код АТХ C09DA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Лозартан. После перорального применения лозартан хорошо абсорбируется и подвергается пресистемному метаболизму с образованием активного метаболита карбоновой кислоты, а также других неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в виде таблеток составляет приблизительно 33%. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3 - 4 часа, соответственно. При применении лозартана одновременно со стандартизированной пищей не наблюдалось клинически значимого влияния на профиль концентрации препарата в плазме крови.
Распределение
Лозартан. Как лозартан, так и его активный метаболит, на ≥ 99% связываются с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами. Объем распределения лозартана составляет 34 литра. Исследования на крысах показали, что лозартан плохо проникает или не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Гидрохлоротиазид. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, но не проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется c грудным молоком.
Метаболизм
Лозартан. Около 14% дозы лозартана при внутривенном или пероральном применении превращается в его активный метаболит. После внутривенного или перорального применения 14С-меченого лозартана калия радиоактивность циркулирующей плазмы крови представлена, главным образом, лозартаном и его активным метаболитом. Минимальное превращение лозартана в его активный метаболит наблюдалось приблизительно у 1% участников исследований.
Кроме активного метаболита образуются неактивные метаболиты, включая 2 основных метаболита, которые формируются путем гидроксилирования бутиловой боковой цепи, и неосновной метаболит - N-2 тетразол глюкуронид.
Выведение
