Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 8 августа 2019 года № 022969
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ДельтибаТМ
Торговое название
ДельтибаТМ
Международное непатентованное название
Деламанид
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Активное вещество -деламанида 50, 0 мг
Вспомогательные вещества:
Гипромеллозы фталат (тип 220824), повидон (К-25), α-токоферол, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция кармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 8000, титана диоксид Е171, тальк, железа оксид желтый (Е172).
Описание
Таблетки круглой формы, слегка выпуклые, с фаской, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с надписью «DLM» и «50» с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного использования. Антимикобактериальные препараты. Препараты для лечения туберкулеза. Препараты для лечения туберкулеза другие. Деламанид.
Код АТХ J04AK06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция (Всасывание)
Пероральная биодоступность деламанида увеличивается примерно в 2,7 раз при приеме во время еды (стандартный обед), по сравнению с приемом натощак. Экспозиция деламанида в плазме возрастает с увеличением дозы, но нелинейно.
Распределение
Деламанид в высокой степени связывается со всеми белками плазмы (≥ 99,5%). Деламанид обладает большим кажущимся объемом распределения (Vz/F = 2100 л).
Метаболизм
Главным путем биотрансформации деламанида является каталитическое превращение его в метаболит DM-6705 альбумином плазмы крови. Альбумин плазмы и CYP3A4 регулирует формирование и метаболизм метаболита DM-6705. Полный метаболический профиль деламанида у человека пока не установлен. Таким образом, при обнаружении значимых неизвестных метаболитов, профиль лекарственного взаимодействия деламанида при совместном применении с другими препаратами может измениться. Идентифицированные метаболиты не оказывают антимикобактериального эффекта, но в той или иной степени способствуют удлинению интервала QTc (главным образом метаболит DM-6705). Концентрации известных метаболитов прогрессивно увеличиваются до достижения равновесного состояния через 6—10 недель.
Экскреция (Выведение)
Период полувыведения деламанида равен 30—38 часам. Деламанид не выводится с мочой.
Фармакодинамика
Механизм действия
Фармакологический механизм действия деламанида связан с ингибированием синтеза компонентов клеточной стенки микобактерий — метокси-миколовой и кето-миколовой кислоты. Идентифицированные метаболиты деламанида не оказывают антимикобактериального действия.
Активность против специфических возбудителей
Деламанид in vitro не демонстрирует активности против каких-либо возбудителей кроме M. tuberculosis.
Резистентность
