Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности Министерства
здравоохранения и социального развития РК
то 30 июня 2015 года № 487
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Гепасан ®
Торговое название
Гепасан ®
Международное непатентованное название
Гепарин натрия
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 5000 МЕ/мл, 5 мл
Состав
Один мл раствора содержит
активное вещество: гепарина натрия 5000 МЕ
(в пересчете на активность 150 МЕ/мг - 33,33 мг)
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрия хлорид, 10% раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Описание
Бесцветная или светло-желтого или светло-зеленого цвета прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на кроветворение и кровь. Антикоагулянты прямые. Гепарин.
Код АТХ В01АВ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После подкожного введения время достижения максимальной концентрации составляет 4-5 ч. Связь с белками плазмы крови достигается в 95% случаев, объем распределения очень низкий и составляет 0,06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы крови). Гепарин не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения (вдыхании) поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого о постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме крови.
Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения гепарина - 1-6 ч (в среднем - 1,5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях. Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50 %) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.
Фармакодинамика
Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения.
