Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 10 октября 2017 года № 011017
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Трописетрон
Торговое название
Трописетрон
Международное непатентованное название
Трописетрон
Лекарственная форма
Капсулы 5 мг
Состав
Одна капсула содержит:
активное вещество: трописетрон (в виде трописетрона гидрохлорида) - 5 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, тальк, кальция стеарат, крахмал кукурузный;
состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).
Описание
Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, размером №1.
Содержимое капсул - смесь порошка и гранул от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета. Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.
Фармакотерапевтическая группа:
Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина. Трописетрон.
Код АТХ А04АА03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. Трописетрон всасывается из желудочно-кишечного тракта почти полностью (более чем на 95 %). Период полуабсорбции составляет в среднем около 20 мин.
Распределение. Неспецифическое связывание трописетрона с белками плазмы (преимущественно с альфа1-гликопротеинами) составляет 71 %. Объем распределения у взрослых составляет от 400 до 600 л;
Метаболизм. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 3 часов. Биодоступность зависит от величины дозы: после приема препарата в дозе 5 мг она достигает приблизительно 60 % и повышается (вплоть до 100 %) после приема препарата в дозе 45 мг. Метаболизм трописетрона осуществляется путем гидроксилирования в 5, 6 или 7 положениях индольного кольца и последующей реакции конъюгации с образованием глюкуронида или сульфата и выведением с мочой или с желчью (соотношение содержания метаболитов в моче и кале составляет 5:1). Активность метаболитов трописетрона в отношении 5-HT3-рецепторов значительно снижена, и они не участвуют в реализации фармакологического действия препарата. Метаболизм трописетрона имеет связь с генетически детерминированным полиморфизмом спартеина/дебризохина. Известно, что около 8 % лиц европеоидной расы имеют низкий метаболизм спартеина/дебризохина.
При повторных назначениях трописетрона в дозах, превышающих 10 мг два раза в день, может произойти насыщение ферментной системы печени, участвующей в метаболизме трописетрона, что может привести к дозозависимому повышению уровней трописетрона в плазме. Однако, у лиц медленно метаболизирующих трописетрон, применение таких доз препарата не приводит к увеличению концентрации препарата в плазме выше переносимых значений. В случае применения трописетрона с целью предупреждения тошноты и рвоты во время противоопухолевой химиотерапии на протяжении 6 дней и более в дозе 5 мг один раз в день, накопление трописетрона не имеет клинического значения.
