Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 12 апреля 2016 года № 001402
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Трулисити™
Торговое название
Трулисити™
Международное непатентованное название
Дулаглутид
Лекарственная форма
раствор для подкожного введения 0.75 мг/0.5 мл, 1.5 мг/0.5 мл.
Состав
0.5 мл препарата содержит:
активное вещество - дулаглутид 0.75 мг и 1.5 мг.
вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат 1.37 мг, кислота лимонная безводная 0.07 мг, маннитол 23.2 мг, полисорбат 80 (растительный) - 0.10 мг, вода для инъекций до 0.5 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие сахароснижающие препараты. Дулаглутид.
Код АТХ A10BX14
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Трулисити™ содержит дулаглутид, который является агонистом человеческого рецептора GLP-1, аминокислотная поледовательность которого на 90 % гомологична эндогенному человеческому GLP-1 (7-37). Дулаглутид активирует рецептор GLP-1, мембраносвязанный рецептор клеточной поверхности связанный с аденилатциклазой бета-клеток поджелудочной железы. Дулаглутид повышает уровень внутриклеточной цАМФ в бета-клетках, вызывая глюкозозависимое высвобождение инсулина. Дулаглутид также снижает секрецию глюкагона и замедляет опорожнение желудка.
Фармакокинетика дулаглутида у здоровых людей и пациентов с сахарным диабетом II типа аналогична. После подкожного введения время достижения максимальной концентрации дулаглутида в плазме в равновесном состоянии варьирует от 24 до 72 часов со средним показателем 48 часов. После многократного введения дозы 1.5 мг средняя пиковая концентрация дулаглутида в плазме и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) дулаглутида составляли 114 нг/мл (диапазон 56 - 231 нг/мл) и 14 000 нг/ч/мл (диапазон 6940 - 26 000 нг/ч/мл) соответственно; норма (отношение) накопления составляла примерно 1.56. Равновесная концентрации дулаглутида в плазме достигается за 2 - 4 недели после введения один раз в неделю. Место подкожного введения (живот, плечо и бедро) не имело статистически значимого эффекта на воздействие дулаглутида.
Всасывание - Средняя абсолютная биодоступность дулаглутида после подкожного введения однократных доз 0.75 мг и 1.5 мг составляла 65% и 47% соответственно.
Распределение - Средние объемы распределения после подкожного введения Трулисити™ 0.75 мг и 1.5 мг до равновесного состояния составляли примерно 19.2 л (диапазон 14.3 - 26.4) и 17.4 л (диапазон 9.3 - 33 л) соответственно.
Метаболизм - Предполагается, что дулаглутид распадается на составляющие его аминокислоты с помощью общих метаболических путей катаболизма белков.
Выведение - Средний установленный клиренс дулаглутида в равновесном состоянии составляет примерно 0.111 л/ч для дозы 0.75 мг и 0.107 л/ч для дозы 1.5 мг. Период полувыведения дулаглутида для обеих доз составляет примерно 5 суток.
Фармакодинамика
