Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 29 января2019 года № 019562
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Зиаген®
Торговое название
Зиаген®
Международное непатентованное название
Абакавир
Лекарственная форма
Раствор для приема внутрь, 20 мг/мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - абакавира сульфат 23,4 мг (эквивалентно 20,0 мг абакавира),
вспомогательные вещества: сорбитол 70% (некристаллический), натрия cахарин, натрия цитрат, кислота лимонная безводная, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, ароматизатор клубничный искусственный, ароматизатор банановый искусственный, кислота хлороводородная разбавленная и/или натрия гидроксид, вода очищенная.
Описание
Прозрачный или слегка опалесцирующий бледно-желтый раствор с характерным фруктовым запахом
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного применения. Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды - ингибиторы обратной транскриптазы. Абакавир.
Код АТХ J05AF06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь абакавир быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. У взрослых абсолютная биодоступность составляет около 83%. Среднее время достижения максимальной сывороточной концентрации (tmах) составляет 1 час. Нет наблюдаемых различий между AUC таблеток и раствора. В дозировке 300 мг два раза в день, среднее значение Cmax и Cmin абакавира составляет приблизительно 3,00 мкг/мл (30 %) и 0,01 мкг/мл (99 %), соответственно. Среднее значение (CV) AUC в течение 12 часового интервала между примемами препарата составило 6,02 мкг×ч/мл (29 %), что эквивалентно ежедневной AUC приблизительно 12,0 мкг×ч/мл. Среднее значение Cmax у раствора для приема внутрь немного выше, чем у таблеток. После приема таблеток абаковира в дозировке 600 мг, среднее значение(CV) абакавира Cmax составило приблизительно 4,26 мкг/мл (28 %), а среднее значение (CV) AUC¥ составило 11,95 мкг×ч/мл (21 %).
Прием пищи замедляет всасывание абакавира и снижает максимальную концентрацию Сmах, но не влияет на общую концентрацию в плазме AUC, поэтому Зиаген® можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Распределение
После внутривенного введения вероятный объем распределения составляет около 0,8 л/кг, что указывает на свободное проникновение абакавира в ткани организма. Абакавир хорошо проникает в спинномозговую жидкость: соотношение AUC в спинномозговой жидкости и плазме крови составляет от 30 до 44 %. Средняя концентрация абакавира в спинномозговой жидкости достигается через 1,5 часа и составляет 0,14 мкг/мл.
Максимальная концентрация может быть не достигнута через 4 часа, но наблюдаемые значения в 9 раз превышают IC50 абакавира, которая составляет 0.08 мкг\мл или 0.26 мкмоль (микромоль). Связывание с белками плазмы незначительное (приблизительно 49 %).
Метаболизм
