Симпони® 50 мг/0.5 мл. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 5 августа 2019 года № 022788)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 5 августа 2019 года № 022788

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Симпони^®

Торговое название

Симпони ^®

Международное непатентованное название

Голимумаб

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 50 мг/0.5 мл в автоинжекторе с устройством SmartJect^®

Состав

Один автоинжектор содержит

активное вещество - голимумаба 50 мг

вспомогательные вещества: сорбитол, L-гистидин, полисорбат 80, вода для инъекций.

Описание

Опалесцирующий раствор от бесцветного до светло-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Иммуносупрессанты. Ингибиторы фактора некроза опухолей альфа. Голимумаб.

Код АТХ L04AB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного подкожного введения голимумаба здоровым людям или пациентам с ревматоидным артритом медиана времени достижения максимальных концентраций в сыворотке (T_max) варьировала от 2 до 6 дней. После подкожной инъекции голимумаба в дозе 50 мг здоровым людям отмечалась максимальная концентрация в сыворотке (C_max, среднее значение  ± стандартное отклонение), равная 3.1 ± 1.4 мкг/мл.

После однократного подкожного введения препарата в дозе 100 мг в области плеча, живота и бедра, абсорбция голимумаба была сходной, при этом средняя абсолютная биодоступность составляла 51%. Поскольку для голимумаба отмечалась примерно пропорциональная дозе фармакокинетика после подкожного введения, абсолютная биодоступность голимумаба при введении в дозе 50 мг или 200 мг, по-видимому, одинакова.

Распределение

После однократного в/в введения препарата средний объем распределения составил 115±19 мл/кг.

Выведение

Системный клиренс голимумаба составил 6.9±2.0 мл/сут/кг. T_1/2 у здоровых добровольцев и пациентов с ревматоидным артритом, псориатическим артритом, анкилозирующим спондилитом или язвенным колитом составил 12±3 сут.

При подкожном введении 50 мг голимумаба пациентам с ревматоидным артритом, псориатическим артритом, или анкилозирующим спондилитом каждые 4 недели равновесная концентрация в сыворотке устанавливается к 12-й неделе. При сопутствующем применении метотрексата на фоне терапии голимумабом подкожно в дозе 50 мг каждые 4 недели отмечались средние (± стандартное отклонение) равновесные минимальные концентрации в сыворотке, которые составляли 0.6 ± 0.4 мкг/мл у пациентов с ревматоидным артритом, у которых отмечалась активная форма ревматоидного артрита, несмотря на терапию метотрексатом, и 0.5 ± 0.4 мкг/мл у пациентов с активной формой псориатическим артритом, а также 0.8 ± 0.4 мкг/мл у пациентов с анкилозирующим спондилитом.

Минимальная средняя равновесная сывороточная концентрация голимумаба у пациентов с нерентгенографическим аксиальным спондилоартритом была сопоставима с той, которая наблюдалась у пациентов с анкилозирующим спондилитом, получавших голимумаб подкожно в дозе 50 мг каждые 4 недели.