Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 14 июня 2019 года № 021997
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Тингрекс®
Торговое название
ТИНГРЕКС®
Международное непатентованное название
Мемантин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - 10 мг мемантина гидрохлорида;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат;
оболочка: 33G28707 Опадрай II белый (гипромеллоза (Е 464), лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид (Е 171), триацетин), воск карнаубский.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатые, с закругленными концами, суженные посередине, с риской с каждой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Психоаналептики. Препараты для лечения деменции. Другие препараты для лечения деменции. Мемантин
Код АТХ N06DX01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность мемантина составляет примерно 100 %, время достижения пика концентрации в плазме крови (Tmax) - от 3 до 8 часов. Признаков влияния приема пищи на всасывание нет.
Распределение
Суточная доза 20 мг вызывает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови составляет 0,52. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основные метаболиты не имеют NMDA-антагонистических свойств. Участия цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено.
В исследовании перорально введенного 14С-мемантина в среднем 84 % дозы выводится в течение 20 дней, более 99 % - через почки.
Выведение
Мемантин выводится моноэкспоненциальным образом с промежутком Т1/2 от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составляет 170 мл/мин/1,73 м2. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию.
Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате значительных изменений диеты, например, замена богатого мясными блюдами рациона вегетарианским или вследствие интенсивного приема антацидных желудочных средств.
Линейность
Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.
Фармакодинамическая/фармакокинетическая связь
При дозе мемантина 20 мг уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (константа торможения) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.
Фармакодинамика
