Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 3 февраля 2017 года № 006535
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Энтекавир
Торговое название
Энтекавир
Международное непатентованное название
Энтекавир
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.5 мг и 1 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - энтекавира моногидрата эквивалентно энтекавиру
0.500 мг или 1.000 соответственно,
вспомогательные вещества: кальция карбонат (осажденный) (Sturcal L), крахмал прежелатинизированный (Starch 1500 LM), натрия кармеллоза (Blanose CMC 7LF PH), полисахариды соевые (Emcosoy STS IP), кислоты лимонной моногидрат (Emprove), натрия стеарилфумарат,
состав оболочки: Опадрай II Белый 13В58802 (для дозировки 0.5 мг) (ГПМЦ 2910/ Гипромеллоза 6 сР, титана диоксид (Е 171), макрогол/ПЭГ, полисорбат 80), Опадрай II Розовый 03В84566 (для дозировки 1 мг) (ГПМЦ 2910/ Гипромеллоза 6 сР, титана диоксид (Е 171), макрогол/ПЭГ, железа оксид красный (Е172))
Описание
Таблетки треугольной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой «J» на одной стороне и «110» на другой стороне (для дозировки 0.5 мг).
Таблетки треугольной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «J» на одной стороне и «111» на другой стороне (для дозировки 1 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды-ингибиторы обратной транскрип-тазы. Энтекавир.
Код АТX J05AF10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция. После приема внутрь энтекавир быстро всасывается, Cmax в плазме крови определяется через 0.5-1.5 ч. Абсолютная биодоступность не была определена. На основе результатов экскреции, биодоступность составляет по меньшей мере 70%. При многократном приеме энтекавира в дозе от 0.1 до 1 мг отмечается увеличение Сmах и AUC пропорционально увеличению дозы. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Сmах и Сmin в плазме в равновесном состоянии составляли соответственно 4.2 и 0.3 нг/мл при приеме 0.5 мг; 8.2 и 0.5 нг/мл — при приеме 1 мг. При приеме внутрь энтекавира в дозе 0.5 мг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким, отмечалась небольшая задержка всасывания (1-1.5 ч — при приеме с пищей и 0.75 ч — при приеме натощак), снижение Сmах на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.
Распределение. Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Связь энтекавира с белками человека in vitro составляет около 13 %.
